بالنسبة لبعض الصفحات يتم ترجمتها بواسطة البرامج وليست دقيقة بما فيه الكفاية ، يرجى محاولة التحقق من en انجليزي الرؤية للحصول على تفاصيل أفضل.

URB597

URB597، والمعروف أيضًا باسم KDS-4103 ، وهو مثبط قوي وانتقائي لحمض أميد الأحماض الدهنية (FAAH) ، وهو إنزيم يحفز التحلل الهيدروليكي داخل الخلية anandamide endocannabinoid ، مع قيم تركيز تثبيط 50٪ IC50 من 4.6 nM و 0.5 nM في الأغشية الدماغية الفئران وكروميز في الكبد البشري على التوالي. URB597 معارض آثار مزيل القلق ، مضاد للاكتئاب ، antinociceptive ومسكن في الجسم الحي دون استحضار الأعراض الأخرى المرتبطة بالمركبات تشبه cannabinoid.

مسحوق AASRAW أيقونة قوات الدفاع الشعبي

وصف المنتج

 

URB597 الفيديو

 

 


 

I.URB597 من الشخصيات الأساسية:

 

الإسم: URB597
CAS: 546141-08-6
الطهارة: ≥99٪ (HPLC)
الصيغة الجزيئية: C20H22N2O3
الوزن الجزيئي الغرامي: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
المرادفات: N-Cyclohexylcarbamic acid 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester ؛ 3′-CarbaMoyl- [1,1′-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate ؛ 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate حمض CarbaMic ، N-cyclohexyl- ، 3 ′ - (aMinocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester ؛ KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester ؛ N-Cyclohexylcarbamic acid 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103؛ URB ​​597،> = 98٪؛ APD597 (URB597)
نقطة الذوبان: 155-157 ° C
ألفا: D + 5 ° (c = 0.437 in chloroform)
درجة حرارة التخزين: 2-8 ° C
الذوبان DMSO: soluble2mg / mL ، واضح (مدفوع)
اللون: الأبيض الصلبة

 


 

II. استخدام URB597 في الدورة:

 

1.Name:

URB597

 

2.How هو عمل URB597؟

الأساس المنطقي: من الشواغل السريرية الكبرى مع استخدام مستقبلات القنب 1 (CB1) مباشرة هو أن هذه المركبات تزيد من شرب الكحول والسلوكيات المرتبطة بتعاطي المخدرات. وكطريقة بديلة ، يمكن تسهيل نشاط مستقبلات CB1 عن طريق زيادة مستويات الأنداميد باستخدام مثبطات هيدرولاز أميد الأحماض الدهنية hydrolase amide hydrolase (FAAH). الهدف: باستخدام مثبط FAAH الانتقائي URB597 ، حققنا فيما إذا كان تنشيط النغمة القنبية الذاتية يزيد من إدمان الكحول ، كما يحدث مع ناهضات مستقبلات CB1 المباشرة. المواد والطرق: تم اختبار URB597 على إدارة الكحول الذاتي في الفئران Wistar وعلى شرب الكحول homecage في الفئران مفضلة Marchigian سردينيا الكحول مفضلة (MSP). في الفئران Wistar ، تم تقييم أيضا الآثار URB597 على القلق الناجم عن الكحول وعلى الإجهاد ، يوهيمبين ، والأصل المستحثة إعادة البحث عن الكحول. للمقارنة ، تم أيضا اختبار تأثير مضادات مستقبلات CB1 rimonabant على الإدارة الذاتية للإيثانول. النتائج: في ظل ظروفنا التجريبية ، لم يؤدِّ استخدام الـ URB597 (0.0 و 0.3 و 1.0 mg / kg) داخل الصوديوم إلى زيادة شرب الكحول الطوعي من قِبَل homecage في الجرذان المصحَّحة بالبروتين ، كما لم يُسَهِّل نسبة 1 الثابتة والنسبة التدريجية للكحول ذات المستوى التدريجي في Wistars غير المحددة. في اختبارات إعادة الاستعادة ، لم يكن للمركب أي تأثير على الإجهاد الناتج عن الصقيع ، وفترة الانقلاب الناتج عن اليوهمبين. على العكس من ذلك ، ألغى URB597 تمامًا الاستجابة المسببة للتنبؤ التي تم قياسها أثناء الانسحاب بعد تناول IP حاد للكحول (3.0 g / kg). ريمونابانت (0.0 ، 0.3 ، 1.0 و 3.0 mg / kg) قلل بشكل كبير من إدارة الإيثانول الذاتية. الاستنتاجات: تثبت النتائج أن تفعيل نظام anandamide endocannabinoid عن طريق تثبيط انتقائي FAAH لا يزيد من مخاطر تعاطي الكحول لكنه يقلل من القلق المرتبط بسحب الكحول. وبالتالي يمكننا أن نتوقع أن الأدوية التي تعتمد على استخدام مغير النظام endocannabinoid مثل URB597 قد تقدم مزايا مهمة مقارنة بالعلاج مع ناشري مستقبلات CB1 مباشرة.

 

3.Is تأثير URB597؟

تم فحص تأثيرات URB 597 بمفردها وبالاشتراك مع anandamide في مجموعة واحدة من القرود (n = 4) التي تميز Δ9 ‐ THC (0.1 mg · kg − 1 iv) من السيارة ، وفي مجموعة أخرى (n = 5) تلقي المزمنة Δ9 ‐ THC (1 mg · kg − 112 h − 1 sc) التي تميز ضد ريمونابانت المضاد للقنب (1 mg · kg − 1 iv).

 

4.Further تعليمات:

عزز URB 597 التأثيرات السلوكية للأنداميد ولكن ليس غيرها من ناهضات CB1. ومع ذلك ، لم تحسن URB 597 بشكل ملحوظ من تخفيف التوهين Δ9 ‐ THC الناجم عن anandamide. وتشير هذه البيانات مجتمعةً إلى أن الأنداميد الداخلي في دماغ الرئيسيات لا يحاكي بسهولة التأثيرات السلوكية للأنداميد الخاضع للعلاج الخارجي.

حمض الهيدرايد الأميني (FAAH) مثبط قوي و انتقائي (قيم IC50 هي 3 و 5 nM في الكبد البشري ودماغ الفئران ، على التوالي). لا يعرض أي نشاط تثبيطي كبير ضد مجموعة متنوعة من المستقبلات ، القنوات الأيونية والإنزيمات ، بما في ذلك مستقبلات القنب البشري والليباز أحادي الجليسرين الفئران. يعرض antiallodynic والنشاط antihyperalgesic في نموذج الألم الالتهابي. في المختبر ، KDS-4103 يثبط نشاط FAAH مع تركيزات المثبطة المتوسطة (IC (50)) من 5 nM في الأغشية الدماغ الفئران و 3 NM في microsomes الكبد البشري. في الجسم الحي ، KDS-4103 يمنع نشاط FAAH الدماغ الفئران بعد إدارة intraperitoneal (IP) مع جرعة مثبطة وسيطة (ID (50)) من 0.15 ملغم / كغم. لا يتفاعل المركب بشكل كبير مع الأهداف الأخرى ذات الصلة بالقنب ، بما في ذلك مستقبلات القنب والنقل الأنانداميدي ، أو مع لوحة عريضة من المستقبلات وقنوات الأيونات والناقلين والإنزيمات. عن طريق إدارة IP إلى الجرذان والفئران KDS-4103 يستثير تأثيرات معنوية ومثبطة للاكتئاب تشبه القلق ومثبطة للقلق ، والتي يتم منعها عن طريق العلاج مع مضادات مستقبلات CB1. على النقيض من ذلك ، عند الجرعات التي تمنع نشاط FAAH بشكل كبير وترفع مستويات anandamide الدماغية بشكل كبير ، فإن KDS-4103 لا يثير تأثيرات تشبه القنب الكلاسيكي (على سبيل المثال ، عقبة ، انخفاض حرارة الجسم ، فرط) ، لا يسبب تفضيلًا للمكان ، ولا ينتج تعميمًا الآثار التمييزية للعنصر النشط للقنب ، Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). هذه النتائج تشير إلى أن KDS-4103 يعمل عن طريق تعزيز الإجراءات منشط من anandamide على مجموعة فرعية من مستقبلات CB (1) ، والتي قد تكون عادة تشارك في السيطرة على العواطف والألم. يتوفر KDS-4103 عن طريق الفم في الجرذان والقردة cynomolgus. دراسات الجرعة المتكررة غير المزمنة (1,500 mg / kg ، لكل os) في هذين النوعين لم تظهر سمية جهازية. وبالمثل ، لم يلاحظ أي سمية في اختبارات السمية البكتيرية في المختبر وفي اختبار Ames. وعلاوة على ذلك ، لم يلاحظ أي عجز في الفئران في اختبار rotarod بعد العلاج IP حاد مع KDS-4103 في جرعات تصل إلى 5 ملغ / كغ أو في بطارية المراقبة الوظيفية بعد جرعات فموية تصل إلى 1,500 ملغم / كغم. وتشير النتائج إلى أن KDS-4103 ستقدم طريقة جديدة مع نافذة علاجية مواتية لعلاج القلق والاكتئاب والألم.

 

5. URB597:

من أجل شنومكغرامز.
التحقيق على كمية طبيعية (ضمن شنومكغ) يمكن إرسالها في شنومكس ساعات بعد الدفع.
ل أكبر النظام (ضمن شنومكغ) يمكن إرسالها في شنومكس وركينغديس بعد الدفع.

 

6. URB597 وصفات:

للاستفسار لدينا العملاء كونسرتيتيف (سسر) للحصول على التفاصيل، للرجوع اليها.

 

7. URB597 التسويق:

يتم تقديمها في المستقبل القريب.

 


 

III. URB597 HNMR

 

نحن Aprepitant مسحوق المورد ، Aprepitant مسحوق للبيع ، مسحوق Aprepitant الخام (170729-80-3) hplc≥98 ٪ | AASRA R & D الكواشف

 


 

IV. كيف لشراء URB597 من آسراو؟

 

1.To الاتصال بنا عن طريق البريد الإلكتروني لدينانظام التحقيق، أو عبر الإنترنت سكايبممثل خدمة العملاء (سسر).
[شنومإكس.] أن يزودنا ك يستعلم كمية وعنوان.
3.Our سسر سوف نقدم لكم الاقتباس، مصطلح الدفع، عدد تتبع، طرق التسليم وتاريخ الوصول المقدر (إيتا).
4.Payment القيام به وسوف ترسل البضاعة في ساعات شنومكس (لأجل داخل شنومكغ).
5.Goods وردت وإعطاء التعليقات.

 


 

تخمين بلوق المنتج المفضل لديك:

 

 أنثى الفياجرا؟ كل شيء عن الجنس تعزيز فليبانزيرين مسحوق كيفية استخدام كلينبوتيرول لفقدان الوزن ما هو مسحوق الناندرولون المستخدمة ل / ناندرولون الفوائد؟

 


 

مزيد من التفاصيل حول المنتجات ذات الصلة،مرحبا بكم في انقر هنا.


=

تعليقات الزوار

لا توجد هناك تعليقات بعد.

كن أول من يقيم “URB597”

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها *

الكود *