AASraw تنتج مساحيق NMN و NRC بكميات كبيرة!

أفاتينيب

 

  1. ما هو أفاتينيب؟
  2. متى نحتاج افاتينيب؟
  3. كيف يعمل أفاتينيب؟
  4. هل تمت الموافقة على Afatinib من قبل FDA؟ بالتأكيد
  5. ما المخاطر / الآثار الجانبية التي يجلبها أفاتينيب؟
  6. ما هي الأبحاث الأخرى حول أفاتينيب؟

 

المواصفات Is أفاتينيب?

أفاتينيب (CAS: 439081-18-2) هو دواء علاجي موجه يُعرف أيضًا باسم Giotrif. يتم استخدامه لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) الذي بدأ ينتشر خارج الرئة أو إلى أجزاء أخرى من الجسم. يمكن استخدامه أيضًا لعلاج أنواع السرطان الأخرى كجزء من تجربة إكلينيكية.

من الأفضل قراءة هذه المعلومات بمعلوماتنا العامة حول سرطان الرئة أو نوع السرطان الذي تعاني منه. سيتحدث طبيبك معك عن هذا العلاج وآثاره الجانبية المحتملة قبل موافقتك (موافقتك) على العلاج. أثناء العلاج ، ستذهب إلى طبيب أو ممرضة السرطان. هذا ما نعنيه عندما نذكر طبيبًا أو ممرضة في هذه المعلومات.

 

عندما نحتاج أفاتينيب

يمكن استخدام أفاتينيب لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) الذي يحتوي على:

ينتشر في الأنسجة المحيطة (متقدم محليًا)

♦ ينتشر إلى أجزاء أخرى من الجسم (متقدم أو نقيلي).

يعمل Afatinib فقط مع السرطانات التي تحتوي على شكل غير طبيعي من البروتين يسمى مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR). يتم إجراء الاختبارات على الخلايا السرطانية من الخزعة أو الجراحة السابقة للتحقق من مستوى EGFR. هذا يخبر طبيبك ما إذا كان من المحتمل أن يعمل أفاتينيب معك.

 

كيف أفاتينيب عمل؟

أفاتينيب هو مانع عائلي قوي وانتقائي لا رجعة فيه. يرتبط Afatinib تساهميًا ويمنع بشكل لا رجعة فيه الإشارات من جميع homo و heterodimers المكونة من أفراد عائلة ErbB EGFR (ErbB1) و HER2 (ErbB2) و ErbB3 و ErbB4.

على وجه الخصوص ، يرتبط afatinib بشكل تساهمي بمجالات كيناز EGFR (ErbB1) و HER2 (ErbB2) و HER4 (ErbB4) ويثبط بشكل لا رجعة فيه عملية الفسفرة الذاتية للتيروزين كيناز ، مما يؤدي إلى تقليل تنظيم إشارات ErbB. يمكن أن تؤدي بعض الطفرات في EGFR ، بما في ذلك الطفرات غير المقاومة في مجال كيناز الخاص به ، إلى زيادة الفسفرة الذاتية للمستقبلات ، مما يؤدي إلى تنشيط المستقبل ، أحيانًا في غياب ارتباط الترابط ، ويمكن أن يدعم تكاثر الخلايا في NSCLC. يتم تعريف الطفرات غير المقاومة على أنها تلك التي تحدث في exons التي تشكل مجال كيناز من EGFR والتي تؤدي إلى زيادة تنشيط المستقبلات وحيث يتم توقع الفعالية من خلال 1) انكماش الورم ذو المغزى السريري مع الجرعة الموصى بها من afatinib و / أو 2) تثبيط تكاثر الخلايا أو EGFR فسفرة التيروزين كيناز بتركيزات أفاتينيب مستدامة بالجرعة الموصى بها وفقًا للطرق المعتمدة. أكثر هذه الطفرات شيوعًا هي بدائل exon 21 L858R وحذف exon 19.

علاوة على ذلك ، أظهر afatinib تثبيط الفسفرة الذاتية و / أو التكاثر في المختبر لخطوط الخلايا التي تعبر عن EGFR من النوع البري وفي تلك التي تعبر عن طفرات حذف EGFR exon 19 ، أو طفرات exon 21 L858R ، أو طفرات أخرى غير مقاومة أقل شيوعًا ، عند تركيزات afatinib المحققة في المرضى. بالإضافة إلى ذلك ، أوقف أفاتينيب تكاثر خطوط الخلايا في المختبر التي تفرط في التعبير عن HER2.

AASraw هي الشركة المصنعة المهنية لأفاتينيب.

الرجاء النقر هنا للحصول على معلومات الاقتباس: الاتصال بنا

 

كان أفاتينيب تمت الموافقة عليها من قبل ادارة الاغذية والعقاقير؟ بالتأكيد

توفر الموافقة خيار علاج جديد للخط الثاني للمرضى الذين لديهم ثاني أكبر نوع فرعي من الخلايا غير الصغيرة سرطان الرئة (NSCLC) ، وتمثل حوالي 20-30٪ من حالات NSCLC

تعتمد الموافقة على نتائج دراسة LUX-Lung 8 ، والتي أظهرت تحسنًا ملحوظًا في معدل البقاء على قيد الحياة والبقاء على قيد الحياة بدون تقدم مقارنة مع Tarceva (erlotinib) في المرضى المصابين بسرطان الخلايا الحرشفية في الرئة

Aفاتينيب تمت الموافقة عليه بالفعل في أكثر من 60 دولة لعلاج المرضى الذين يعانون من أنواع مميزة من NSCLC الإيجابي لطفرة EGFR

أفاتينيب

ما المخاطر/آثار جانبية لا أفاتينيب يحضر؟ 

أشياء مهمة يجب تذكرها حول الآثار الجانبية لأفاتينيب:

لن يعاني معظم الناس من جميع الآثار الجانبية المذكورة.

غالبًا ما يمكن توقع الآثار الجانبية لأفاتينيب من حيث ظهورها ومدتها وشدتها.

يمكن عكس الآثار الجانبية لأفاتينيب دائمًا تقريبًا وستختفي بعد اكتمال العلاج.

▪ قد تكون الآثار الجانبية لأفاتينيب قابلة للتحكم. هناك العديد من الخيارات لتقليل أو منع الآثار الجانبية لأفاتينيب.

 

الأعراض الجانبية التالية شائعة (تحدث بنسبة تزيد عن 30٪) عند المرضى الذين يتناولون أفاتينيب:

إسهال

اندفاع حب الشباب (مجموعة من الأمراض الجلدية تشبه حب الشباب).

تقرحات الفم

▪ الداحس (التهاب الأظافر).

جفاف الفم

 

هذه آثار جانبية أقل شيوعًا (تحدث في 10-29٪) للمرضى الذين يتلقون أفاتينيب:

- قلة الشهية

▪ حكة

▪ فقدان الوزن

▪ نزيف بالأنف

التهاب المثانة (التهاب المثانة).

▪ التهاب الشفتين.

▪ حمى

نقص بوتاسيوم الدم (انخفاض البوتاسيوم)

التهاب الملتحمة (العين الوردية)

سيلان الأنف (سيلان الأنف).

ارتفاع إنزيمات الكبد

لم يتم سرد جميع الآثار الجانبية أعلاه. بعض الحالات النادرة (تحدث في أقل من حوالي 10 بالمائة من المرضى) غير مدرجة هنا. أخبر مقدم الرعاية الصحية دائمًا إذا واجهت أي أعراض غير عادية.

 

ما هي الأبحاث الأخرى عنه أفاتينيب?

 تطور أفاتينيب (BIBW 2992) في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة

أفاتينيب (BIBW 2992) ، مشتق جديد من الأنيلين- كينازولين ، يستهدف بشكل لا رجعة فيه وبصورة متساوية نشاط كيناز الجوهري لجميع أفراد عائلة مستقبلات ErbB النشطة. تظهر النتائج قبل السريرية أن أفاتينيب فعال في نماذج سرطان الرئة ، بما في ذلك تلك التي تحتوي على طفرات مستقبلات EGF (EGFR) المقاومة لمثبطات الجيل الأول من مثبطات EGFR القابلة للعكس. يتم فحص أفاتينيب في برنامج LUX-Lung ، والذي سيقيم أفاتينيب كعلاج من الدرجة الأولى في المرضى الذين يعانون من طفرات تنشيط EGFR (LUX-Lung 2 و 3 و 6) وكعلاج من الدرجة الثانية أو الثالثة في المرضى التي اكتسبت مقاومة لـ gefitinib و / أو erlotinib (LUX-Lung 1 و 4 و 5). أظهر LUX-Lung 1 و 2 ، ضمن المجموعات المستهدفة الخاصة بهما ، زيادة كبيرة في معدل السيطرة على المرض بنسبة 58 و 86 ٪ ، على التوالي ، وإطالة كبيرة في البقاء على قيد الحياة بدون تقدم. المزيد من التجارب السريرية للمرحلة الثالثة جارية حاليًا لتقييم أفاتينيب بالاشتراك مع باكليتاكسيل (LUX-Lung 5) ، ومقارنتها مع سيسبلاتين / بيميتريكسيد (LUX-Lung 3) أو سيسبلاتين / جيمسيتابين (LUX-Lung 6).

AASraw هي الشركة المصنعة المهنية لأفاتينيب.

الرجاء النقر هنا للحصول على معلومات الاقتباس: الاتصال بنا

 

 أفاتينيب في الورم الحبلي المتقدم محليًا والنقائل

هذه تجربة للمرحلة الثانية تدرس فعالية أ دواء السرطان المستهدف تسمى أفاتينيب. أفاتينيب يثبط بروتين EGFR ، والذي يعتقد أنه يشارك في دفع نمو أورام الورم الحبلي. تم تصميم هذه الدراسة خصيصًا لمرضى الورم الحبلي الذين تبلغ أعمارهم 18 عامًا أو أكثر والذين يعانون من أورام متكررة أو نقيلية. وهو مفتوح حاليًا في المركز الطبي لجامعة ليدن (LUMC) ومستشفى جامعة لندن (UCLH) وسيفتتح في Istituto dei Nazionale Tumori (INT) في ميلانو في الأشهر المقبلة. الباحثون الرئيسيون لهذه الدراسة هم الدكتور هانز جيلديربلوم من LUMC ، والدكتورة سيلفيا ستاتشيوتي من INT ، والدكتورة ساندرا شتراوس من جامعة كاليفورنيا في لوس أنجلوس.

مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) هو بروتين موجود على سطح خلايا معينة في جميع أنحاء الجسم. عادة ، يساعد EGFR في تنظيم نمو الخلايا ويلعب دورًا في التئام الجروح. في بعض أنواع السرطان ، بما في ذلك معظم الأورام الحبلية ، يصبح EGFR مفرط النشاط ، مما يؤدي إلى تكاثر الخلايا السرطانية خارج نطاق السيطرة.

تمت الموافقة على الأدوية التي تمنع EGFR المسماة "مثبطات EGFR" لعلاج عدة أنواع مختلفة من السرطان. أفاتينيب هو أحد مثبطات EGFR المعتمد حاليًا لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة ويتم اختباره في أنواع الأورام الأخرى.

ثبت أن العديد من مثبطات EGFR تبطئ أو توقف نمو خلايا الورم الحبلي وأورام الورم الحبلي في الفئران. من بين جميع مثبطات EGFR التي تم اختبارها ، كان afatinib هو الأكثر فعالية في نماذج الفئران من الورم الحبلي. في بعض نماذج الفئران ، أدى ذلك إلى إبطاء نمو الأورام ، بينما تسبب في حالات أخرى في تقلص الأورام بشكل كبير. تهدف هذه التجربة إلى تحديد ما إذا كان عقار أفاتينيب يمكنه تقليص أو إيقاف نمو أورام الورم الحبلي في المرضى الذين يعانون من مرض متكرر أو نقلي

 

الرقم المرجعي

[1] Schubert-Zsilavecz، M، Wurglics، M، Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (بالألمانية)

[2] Spreitzer H (13 أيار 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (بالألمانية) (10/2008): 498.

[3] لي D ، Ambrogio L ، Shimamura T ، Kubo S ، Takahashi M ، Chirieac LR ، وآخرون. (أغسطس 2008). "BIBW2992 ، مثبط EGFR / HER2 لا رجعة فيه فعال للغاية في نماذج سرطان الرئة قبل السريرية". الأورام. 27 (34): 4702-11. دوى: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR -Product Information" (PDF). الوكالة الأوروبية للأدوية. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 أكتوبر 2013. تم الاسترجاع 28 يناير 2014.

[5] Kobayashi Y و Togashi Y و Yatabe Y و Mizuuchi H و Jangchul P و Kondo C et al. (ديسمبر 2015). "طفرات EGFR Exon 18 في سرطان الرئة: تنبؤات جزيئية للحساسية المتزايدة تجاه Afatinib أو Neratinib مقارنة بمؤشرات TKI من الجيل الأول أو الثالث". أبحاث السرطان السريرية. 21 (23): 5305-13. دوى: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. بميد 26206867.

[6] Lin NU و Winer EP و Wheatley D و Carey LA و Houston S و Mendelson D et al. (يونيو 2012). "دراسة المرحلة الثانية من أفاتينيب (BIBW 2992) ، مانع عائلة ErbB لا رجعة فيه ، في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي النقيلي الإيجابي HER2 الذي يتقدم بعد تراستوزوماب". أبحاث سرطان الثدي والعلاج. 133 (3): 1057–65. دوى: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 الإعجابات
المشاهدات 94

قد ينال إعجابك أيضًا:

التعليقات مغلقة.