مثبط MAGL ومثبط FAAH: JW-642 & OL-135 & PF-750 AASraw
تنتج AASraw مسحوق Cannabidiol (CBD) وزيت القنب العطري بكميات كبيرة!

 

كل شيء عن Mibolerone (قطرات شيك)

 

  1.JW-642 Review
  2. النشاط البيولوجي- CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 Review
  4. النشاط البيولوجي- CAS: 681135-77-3
  5. مراجعة PF-750
  6. النشاط البيولوجي- CAS: 959151-50-9
  7. مراجعة JZL-184
  8. النشاط البيولوجي- CAS: 1101854-58-3
  9. مثبطات انتقائية عالية من الليباز أحاديات الكلور التي تحمل مجموعة تفاعلية
  10- دليل على شراء مثبط JW-642 MAGL خطوة بخطوة

 


 

فيديو JW 642

 

 


 

I.JW 642 الأحرف الأساسية:

 

الإسم: جو شنومكس
CAS: 1416133-89-5
الصيغة الجزيئية: C21H20F6N2O3
الوزن الجزيئي الغرامي: 462.4
نقطة الذوبان:
درجة حرارة التخزين: في -20 ° C سنة 3 من المسحوق
اللون: الأبيض الصلبة

 


 

1. مراجعة JW-642aasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) هو مثبط فعال ، انتقائي أحادي الليباز أحادي الجلسرين (MAGL) مع IC50 من 7.6 و 14 و 3.7 نانومتر للفأر والجرذ و MAGL البشري ، على التوالي. Endocannabinoids مثل 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) و arachidonoyl ethanolamide هي دهون نشطة بيولوجيًا تشارك في عدد من العمليات المشبكية بما في ذلك تنشيط مستقبلات القنب. مونواسيل جلسرين ليباز (MAGL) هو سيرين هيدرولاز مسؤول عن التحلل المائي لـ 2-AG إلى حمض الأراكيدونيك والجليسرول ، وبالتالي إنهاء وظيفته البيولوجية. JW-642 هو مثبط قوي لليباز أحادي الجلسرين (MAGL) يعرض قيم IC50 من 7.6 و 14 و 3.7 نانومتر لتثبيط MAGL في أغشية الدماغ والفئران والفئران ، على التوالي. 1 JW-642 انتقائي لـ MAGL ، تتطلب تركيزات أعلى بكثير لتثبيط نشاط هيدرولاز أميد الأحماض الدهنية بشكل فعال (IC50s = 31 و 14 و 20.6 ميكرومتر لأغشية الفئران والفئران والأغشية البشرية ، على التوالي).

 

JW-642 TECHNICAL DATA
اسم المنتج JW-642
عدد CAS 1416133-89-5
المعادلة C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
الذوبانية قابل للذوبان في DMSO> مخزن تخزين 10 ملم في -20 درجة مئوية
مظهر جسماني حل في أسيتات الميثيل
حالة الشحن الحل عينة التقييم: السفينة مع الجليد الأزرق. جميع الأحجام الأخرى المتاحة: سفينة مع RT ، أو الجليد الأزرق بناء على طلبها
نصائح عامة للحصول على أعلى قابلية للذوبان ، يرجى تسخين الأنبوب في 37 ℃ وتحريكه في حمام الموجات فوق الصوتية لفترة من الوقت. يمكن تخزين محلول الجرم أسفل - 20 ℃ لعدة أشهر.

 

مسحوق الخام JW 642 (1416133-89-5) hplc≥98٪ | مسحوق ازرو

 


 

2. النشاط البيولوجي- CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 هو مثبط قوي للليباز أحادي الجلسرين (MAGL) يعرض قيم IC50 من 7.6 و 14 و 3.7 نانومتر لتثبيط MAGL في أغشية دماغ الفئران والجرذان والإنسان ، على التوالي. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 نانومتر (فأر / فأر / بشري MAGL)
الهدف: مثبط MAGL هو JW-642 انتقائي لـ MAGL ، مما يتطلب تركيزات أعلى بكثير لتثبيط فعالية نشاط amide hydrolase من الأحماض الدهنية (IC50s = 31 ، 14 ، و 20.6 M لأغشية الفئران والجرذان والمخ البشري ، على التوالي).

 


 

3. OL-135 Reviewaasraw

 

OL-135 هو مخترق الجهاز العصبي المركزي ، مثبط عكسي انتقائي قوي و انتقائي لل FAAH. تُظهِر OL-135 علم العقاقير المسكن في نماذج حيوانية مختلفة دون إعاقة حركية مرتبطة بمناداة CB1 المباشرة. إن مُثبِّت AVA OL-135 يعطل عملية الاستحواذ ، ولكن ليس الدمج ، لتكييف الخوف السياقي. ولا يزال التأثر بالخوف العام والتفاعلات الصدمية غير متأثرة. البيانات تشير إلى دور معين ل endocannabinoids في مجموعة فرعية من نماذج تكييف الخوف.

 

OL-135 TECHNICAL DATA
اسم المنتج OL-135
عدد CAS 681135-77-3
مظهر مسحوق الصلبة
نقاء > 98٪ (أو الرجوع إلى شهادة التحليل)
حالة الشحن يتم شحنها تحت درجة الحرارة المحيطة كمواد كيميائية غير خطرة. هذا المنتج ثابت بما فيه الكفاية لبضعة أسابيع خلال الشحن العادي والوقت الذي يقضيه في الجمارك.
حالة التخزين جاف ومظلم وعند 0-4 درجة مئوية لفترة قصيرة (أيام إلى أسابيع) أو -20 درجة مئوية لفترة طويلة (من أشهر إلى سنوات).
الذوبانية قابل للذوبان في DMSO ، وليس في الماء
الجرف الحياة > سنتان إذا تم تخزينها بشكل صحيح
صياغة المخدرات يمكن صياغة هذا الدواء في DMSO
تخزين حل المخزون 0-4 درجة مئوية للمدى القصير (أيام إلى أسابيع) ، أو -20 درجة مئوية للمدى الطويل (شهور)

 

 


 

4. النشاط البيولوجي- CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 هو مخترق الجهاز العصبي المركزي ، مثبط انعكاس قوي و انتقائي للغاية لل FAAH خالية من CB1 ، CB2 وأنشطة مستقبلات الأفيون μ و that التي تزيد من النشاط مسكن و انخفاض الحرارة من anandamide.

 


 

5. مراجعة PF-750aasraw

 

حمض أميد الأحماض الدهنية (FAAH) هو الإنزيم المسؤول عن التحلل المائي وتعطيل amides acid الدهنية بما في ذلك anandamide و oleamide. PF-750 هو مثبط FAAH فعّال يعتمد على الوقت ولا يمكن التراجع عنه مع قيم IC50 لـ 0.6 و 0.016 µM ​​عندما يتم إقرانه مسبقًا بالـ FAAH البشري المؤتلف لـ 5 و 60 على التوالي. تم توضيح التنميط القائم على النشاط للعديد من عينات البروتين والأنسجة المحورة للأنسجة البشرية والفأرية. أن PF-1 انتقائي للغاية بالنسبة لـ FAAH بالنسبة إلى hydrolases سيرين أخرى ، حيث لا يظهر أي نشاط خارج الموقع يمكن تمييزه حتى 750 µM.

 

PF-750 TECHNICAL DATA
اسم المنتج PF-750
عدد CAS 959151-50-9
مظهر مسحوق الصلبة
نقاء > 98٪ (أو الرجوع إلى شهادة التحليل)
حالة الشحن يتم شحنها تحت درجة الحرارة المحيطة كمواد كيميائية غير خطرة. هذا المنتج ثابت بما فيه الكفاية لبضعة أسابيع خلال الشحن العادي والوقت الذي يقضيه في الجمارك.
حالة التخزين جاف ومظلم وعند 0-4 درجة مئوية لفترة قصيرة (أيام إلى أسابيع) أو -20 درجة مئوية لفترة طويلة (من أشهر إلى سنوات).
الذوبانية قابل للذوبان في DMSO
الجرف الحياة > سنتان إذا تم تخزينها بشكل صحيح
صياغة المخدرات يمكن صياغة هذا الدواء في DMSO
تخزين حل المخزون 0-4 درجة مئوية للمدى القصير (أيام إلى أسابيع) ، أو -20 درجة مئوية للمدى الطويل (شهور)

 


 

6. النشاط البيولوجي- CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 هو مثبط FAAH قوي ، يعتمد على الوقت ، ولا رجوع فيه مع قيم IC50 0.6 و 0.016 ميكرومتر عند احتضانه مسبقًا مع FAAH البشري المؤتلف لمدة 5 و 60 دقيقة ، على التوالي. هيدرولاز الأحماض الدهنية (FAAH) هو الإنزيم المسؤول عن التحلل المائي وتعطيل أميدات الأحماض الدهنية بما في ذلك anandamide و oleamide. كشف التنميط القائم على النشاط لمختلف عينات البروتينات البشرية والأنسجة الفأرية أن PF-750 انتقائي للغاية لـ FAAH بالنسبة إلى هيدرولازات سيرين الأخرى ، ولا يُظهر أي نشاط يمكن تمييزه خارج الموقع يصل إلى 500 ميكرومتر. يُظهر PF-750 فاعلية أفضل بمقدار 10 أضعاف من URB597 (Sigma # U4133) بعد 30 دقيقة من الحضانة المسبقة. PF-750 انتقائي للغاية في FAAH. حتى عند ارتفاعها إلى 500 ميكرومتر ، لم يكن لها تفاعلات مع العديد من الإنزيمات المختبرة ، لكن URB597 ومثبطات FAAH الأخرى المعروفة لم تعمل بشكل جيد عند التركيز المنخفض (100 ميكرومتر).

 

مثبط MAGL ومثبط FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. مراجعة JZL-184aasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) هو مثبط قوي وانتقائي لـ MAGL مع IC من 50 نانومتر و 8 ميكرومتر لتثبيط MAGL و FAAH في أغشية دماغ الفأر على التوالي. قيمة IC4: 50 نانومتر الهدف: مثبط MAGL في المختبر: يطيل JZL-8 DSE في الخلايا العصبية Purkinje في شرائح المخيخ و DSI في الخلايا العصبية الهرمية CA184 في شرائح الحصين. يعتبر JZL-1 أكثر فاعلية في تثبيط MAGL الفأري من الفئران MAGL. في الجسم الحي: عند إعطائه للفئران عند 184 مجم / كجم ، داخل الصفاق ، يقلل JZL-16 من نشاط MAGL بنسبة 184٪ ، ويرفع مستويات 85-AG في الدماغ بمقدار 2 أضعاف ، ويثير نشاطًا مسكنًا في مجموعة متنوعة من فحوصات الألم التي تحاكي نوعياً بشكل مباشر ناهضات القنب المركزية (CB8). أدت الإدارة الحادة لـ JZL-1 إلى فئران FAAH (- / -) إلى تعزيز حجم مجموعة فرعية من الاستجابات المحاكية للقنب ، أدى العلاج المتكرر JZL-184 إلى تحمل آثاره المضادة للألم ، والتسامح المتبادل مع التأثيرات الدوائية لـ Δ-tetrahydrocannabinol ، ينخفض في غوانوزين 184′-O- (1 - [(5) S] ثيو) ثلاثي الفوسفات المحفز لمستقبلات CB3 ، والاعتماد على النحو المشار إليه في سلوكيات الانسحاب المستحثة من rimonabant ، بغض النظر عن النمط الجيني.

 

JZL -184 البيانات الفنية
الاسم البديل JZL-184
المعادلة المعادلة
MW 520.5
مصدر AASraw
CAS 1101854-58-3
نقاء ≥98٪ (TLC)
مظهر أصفر باهت الصلبة
الذوبانية قابل للذوبان في DMSO (10mg / مل)

 


 

8. النشاط البيولوجي- CAS: 1101854-58-3aasraw

 

يثبط JZL-184 بشكل انتقائي MAGL ، الإنزيم المسؤول في الغالب عن تحلل endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide و 2-AG هما نوعان من الكانابينويد الداخليين اللذين ينشطان مستقبلات القنب CB1 و CB2. يتم استقلاب أنانداميد في الغالب عن طريق هيدرولاز أميد الأحماض الدهنية (FAAH) ، بينما يُعتقد أن أحادي أسيل جلسرين ليباز (MAGL) هو الإنزيم المسؤول بشكل أساسي عن تحلل 2-AG. من الصعب الفصل بين النشاطين لأن معظم مثبطات MAGL المتاحة حاليًا ليست انتقائية ، كما أنها تمنع FAAH أو الإنزيمات الأخرى. JZL-184 هو أول مثبط انتقائي لـ MAGL مع نانو مولار وانتقائية أكثر من 200 ضعف لـ MAGL مقابل FAAH. عند إعطائه للفئران ، زاد JZL-184 من مستويات 2-arachidonoylglycerol في الدماغ بحوالي 8 أضعاف ، دون أي تأثير على مستويات anandamide.

 


 

9. مثبطات انتقائية للغاية للليباز أحادي الجلسرين التي تحمل مجموعة تفاعليةaasraw

 

تتحلل endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) و N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) أساسًا بواسطة الليباز أحادي النسيلة (MAGL) وحمض أميد الأحماض الدهنية (FAAH) ، على التوالي. إن الاكتشاف الأخير لـ O-aryl carbamates مثل JZL-184 كمثبطات MAGL انتقائية قد مكَّن من إجراء بحث وظيفي عن مسارات الإشارة 2-AG في الجسم الحي. ومع ذلك ، فإن JZL-184 ومثبطات MAGL الأخرى المبلغ عنها لا تزال تعرض تفاعلًا متداخلًا منخفض المستوى مع FAAH و carboxylesterases الطرفية ، مما قد يعقد استخدامها في بعض الدراسات البيولوجية. هنا ، نقوم بالإبلاغ عن فئة متميزة من الكارباميلات O-hexafluoroisopropyl (HFIP) التي تمنع MAGL في المختبر وفي الجسم الحي مع قوة ممتازة وتحسين انتقائي كبير ، بما في ذلك عدم إظهار قابلية تفاعلية قابلة للكشف مع FAAH. هذه النتائج تحدد HFIP carbamates كنوع كيميائي متعدد لتثبيط MAGL ويجب تشجيع السعي وراء مثبطات hydrolase السيرين الأخرى التي تحمل مجموعات تفاعلية تشبه هياكل الركائز الطبيعية.

 


 

10. دليل لشراء مثبط JW-642 MAGL خطوة خطوةaasraw

 

♦ Google AASraw ، أدخل www.aasraw.com.
♦ ابحث عن مسحوق JW-642 (1416133-89-5) على AASraw
♦ اكتشف مسحوق JW-642 ويندوز إكس بي ، وتكتب requirmnets الخاص بك.
♦ نحصل على البريد الإلكتروني الخاص بك ونقول المزيد من التفاصيل معك.
♦ تأكيد الطلب ، ثم دفع الانتهاء وسوف نقوم بترتيب تسليم البضائع لك في وقت لاحق.

 


 

0 الإعجابات
المشاهدات 12962

قد ينال إعجابك أيضًا

التعليقات مغلقة.