التوصيل المحلي لأوروبا والولايات المتحدة وكندا وأستراليا!
يرجى ملاحظة: لا تفوض AASraw أي بائعين.

إطلاق العنان لإمكانيات Coluracetam: تعزيز الوظيفة المعرفية وإدارة القلق

/المُدوّنة/معرض الصور/إطلاق العنان لإمكانيات Coluracetam: تعزيز الوظيفة المعرفية وإدارة القلق

نشر في by وكتب في معرض الصور.
Coluracetam
" كولوراسيتام (BCI-540 ، المعروف أيضًا باسم MKC-231) هو منشط الذهن للذوبان في الدهون من فئة السباق. Coluracetam أقوى بكثير من Piracetam ، Racetam الأصلي. حصلت شركة Mitsubishi Tanabe Pharma اليابانية على براءة اختراع coluracetam في عام 2005. وهي بالتالي واحدة من أحدث منشط الذهن القائم على racetam. "

عائلة راسيتام من منشط الذهن- كولوراسيتام

كولوراسيتام (BCI-540 ، أو MKC-231) هو منشط الذهن قابل للذوبان في الدهون في فئة مركبات السباق. Coluracetam أقوى بكثير من Racetam الأصلي ، بيراسيتام. تم تسجيل براءة اختراع Coluracetam من قبل Mitsubishi Tanabe Pharma اليابانية في عام 2005. مما يجعلها واحدة من أحدث منشط الذهن القائم على racetam.

تم بيع براءة اختراع Coluracetam لاحقًا لشركة BrainCells، Inc. في سان دييغو ، كاليفورنيا. BrainCells هي شركة أدوية بيولوجية صغيرة مملوكة للقطاع الخاص متخصصة في تطوير مركبات لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD) والاكتئاب المقاوم للعلاج (TRD) ومرض الزهايمر.

Coluracetam مشابه في هيكل Piracetam. ومثل كل منشط الذهن ، يحتوي على نواة بيروليدون في جوهره. تشير أحدث الأبحاث السريرية إلى إمكانية علاج الاضطرابات الاكتئابية وتلف العصب البصري والشبكية.

كولوراسيتام قوي جدا الكولين يستهدف الملحقينt. إنه يعزز تحويل عقلك إلى مادة الأسيتيل كولين (ACh) من خلال عملية امتصاص الكولين عالية التقارب (HACU). مما يزيد اليقظة والاهتمام بالتفاصيل والذاكرة.

تظهر بعض الأبحاث والتجارب الشخصية أن Coluracetam قد يؤثر على مستقبلات AMPA. مما يجعلها منشط الذهن محتمل أمباكين. مما قد يفسر الآثار الشبيهة بالمنشطات دون الآثار الجانبية للمنشطات التقليدية. يُظهر Coluracetam أيضًا بعض الصفات المزيلة للقلق (المضادة للقلق) التي تساعد على تحسين الحالة المزاجية وتهدئة القلق.

كيف يعمل Coluracetam (آلية العمل)

مثل معظم مركبات racetam ، كولوراسيتام (CAS:135463-81-9) يعمل بشكل أساسي عن طريق زيادة مستويات الناقل العصبي أستيل كولين ، والذي يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالتعلم والذاكرة والإدراك.

ومع ذلك ، فإن الطريقة التي يعدل بها عقار كولوراسيتام مستويات الأسيتيل كولين فريدة من نوعها. عادة ، تحفز Racetams إنتاج الأسيتيل كولين عن طريق تحفيز المستقبلات المناسبة ، لكن كولوراسيتام يفعل ذلك عن طريق تعزيز امتصاص الكولين عالي التقارب ، أو HACU. يحدد نظام HACU المعدل الذي يتم به سحب الكولين إلى الخلايا العصبية لتحويلها إلى أستيل كولين.

من خلال زيادة معدل سحب الكولين إلى الخلايا العصبية ، يعزز كولوراسيتام إنتاج الأسيتيل كولين ويسبب ارتفاع مستويات الدماغ لهذا الناقل العصبي المهم. إلى التوفر السريع لمادة الكولين للامتصاص.

تؤدي هذه الإجراءات معًا إلى مستويات أعلى من الأسيتيل كولين ، والتي ترتبط بتحسين الإدراك والذاكرة.

Coluracetam

فوائد وآثار كولوراسيتام

❶ كولوراسيتام يحسن الذاكرة والتعلم

أثبتت فوائد Coluracetam أنها تعمل في فرض وظيفة الإدراك والذاكرة في الفئران وتأثيرات مماثلة على البشر. أجرت شركة Brain Cells Inc. دراسة كشفت عن تحسن في عقل الفئران بعد تلقي AF64A لمدة ثمانية أيام. استمر التطور في الاستمرار حتى بعد العلاج. مرض الزهايمر  يؤدي إلى انخفاض مستويات الأسيتيل كولين. من خلال زراعة الأسيتيل كولين في الحُصين ، سيزيد عقار كولوراسيتام أعراض مرض الزهايمر مثل اضطرابات التعلم وضعف الذاكرة.

❷ كولوراسيتام يقلل من الاكتئاب المقاوم للعلاج

في دراسة أجريت على 101 شخص مصاب بالاكتئاب ، ولم يحققوا نتيجة العلاج بمضادات الاكتئاب ، كان له تأثير بناء على التحسن الواضح في نوعية الحياة عند 80 مجم 3 مرات في اليوم. ومع ذلك ، هذه هي الدراسة الوحيدة على البشر. قد تكون القدرة التي تمتلكها لتقليل ضرر الجلوتامات مسؤولة عن آثارها الإيجابية في علاج الاكتئاب.

❸ كولوراسيتام يقلل من القلق

في دراسة أجريت على الفئران ، أظهرت الجرعات لمدة 21 يومًا من كولوراسيتام تحسنًا بنسبة 20 ٪ في القلق ، والذي كان أعلى من تأثير الفاليوم بنسبة 12 ٪ في جرعة واحدة في نفس الدراسة.

❹ Coluracetam يعزز تكوين الخلايا العصبية

تشير بعض الدراسات إلى أنه يساعد في تكوين الخلايا العصبية. الآلية الأولية لا تزال غير واضحة ، لكنها تتعلق بإعطائها لعدة أسابيع ، والتي تزيد من أستيل كولين في منطقة الحصين. '' تشير براءات الاختراع إلى أنها تعزز نمو الخلايا العصبية (تكوين الخلايا العصبية). الآلية غير معروفة ، ومع ذلك يُعتقد أنها مرتبطة بالزيادة في أستيل كولين الحصين عند تناول جرعات كولوراسيتام يوميًا لبضعة أسابيع.

❺ Coluracetam يساعد في مرض انفصام الشخصية

يزيد Coluracetam من نشاط ChAT في الفئران مع تلف الخلايا العصبية. تشير هذه الزيادة إلى أنها قد تفيد مرضى الفصام من خلال هذا الإنزيم نفسه. يتم إجراء المزيد من الأبحاث مباشرة حول الأشخاص المصابين بالفصام.

❻ Coluracetam يعزز البصر

أظهر Coluracetam قوته البصرية مثل تحسين التعرف على الألوان والرؤية والحيوية. على وجه التحديد ، يعزز نمو الأعصاب لأمراض الشبكية التنكسية. تشير العديد من الدراسات إلى تحسين رؤية الألوان وشحذ البصر ، ولكن لم يؤكد أي بحث علمي هذه التأثيرات.

كيف يعمل كولوراسيتام في الدماغ؟

يعزز Coluracetam صحة الدماغ ووظائفه بعدة طرق. لكن اثنين على وجه الخصوص تبرز.

كولوراسيتام يعزز دماغك'امتصاص الكولين عن طريق الاستهداف والعمل مع عملية امتصاص الكولين عالية التقارب (HACU) في الخلايا العصبية في الدماغ.

يتكون أستيل كولين (ACh) من مادة الكولين والأسيتات. يجب أن تكون هذه متاحة لمحطة العصبون في جميع الأوقات. بحيث يمكن تصنيع ACh كلما دعت الحاجة.

الكولين الحر المنتشر في الدم يعبر الحاجز الدموي الدماغي. ويتم تناولها بواسطة محطات العصبون الكوليني. يتم نقله إلى الخلايا العصبية عن طريق نظام امتصاص الكولين عالي التقارب (HACU). يحدث تخليق ACh في الشق المشبكي. المسافة بين الخلايا العصبية أثناء انتقالها إلى الخلايا العصبية.

يعتمد نظام HACU على درجة الحرارة والطاقة والصوديوم. هذا النظام هو الوسيلة الأساسية التي يتم من خلالها نقل الكولين اللازم لتوليف ACh إلى الخلايا العصبية. وهي خطوة تحديد المعدل في إنتاج هذا الناقل العصبي المهم. عندما ينهار هذا النظام أو لا يعمل بكفاءة كما تم تصميمه ، فإنك تواجه مشاكل في الذاكرة والتعلم وضباب الدماغ.

يؤثر Coluracetam على هذه العملية ويساعدها على العمل بكفاءة أكبر. في الواقع ، يبدو أنه يعزز عملية HACU. حتى في الخلايا العصبية التالفة. تساعد زيادة أستيل كولين في الخلايا العصبية على تحسين الذاكرة ، يعزز الإدراك ويوفر قدرات أفضل لصنع القرار.

يبدو أن Coluracetam أيضًا يحسن تقوية AMPA. تتأثر مستقبلات AMPA بالغلوتامات. الذي يعمل في الدماغ والجهاز العصبي المركزي لتحسين اليقظة والإدراك.

يعمل Coluracetam مع كل من تقوية AMPA وتحسين امتصاص الكولين. يبدو أن هذا المزيج يساعد في تحسين اضطرابات المزاج دون التأثير على مستويات السيروتونين.

مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) هي الطريقة الطبية السائدة المفضلة حاليًا للتعامل مع اضطرابات المزاج والاكتئاب. يأتون مع قائمة من الآثار الجانبية الضارة. ولا تعمل من أجل كل مريض مكتئب.

أفاد الباحثون أن Coluracetam كان مفيدًا في علاج الاكتئاب واضطراب القلق. دون التأثير على مستويات السيروتونين في الدماغ. وبدون الآثار الجانبية المصاحبة لاضطراب السيروتونين.

Coluracetam

استخدام كولوراسيتام: الجرعة والمكدس للإشارة فقط

كولوراسيتام مركب لا يوجد في أي أطعمة ولا تستطيع أجسامنا إنتاجه. ومن ثم ، فإن الطريقة الوحيدة لتحقيق فوائد هذا الجزيء هي من خلال المكملات.

يباع كولوراسيتام عادة في شكل مسحوق أو كبسولة ويمكن تناوله عن طريق الفم. يمكن أيضًا تناول الجرعات تحت اللسان (تحت اللسان) لامتصاص أسرع وأكثر كفاءة.

نظرًا لأن كولوراسيتام عامل قوي بشكل خاص ، فمن المستحسن أن تبدأ بأقل جرعة تأثير. إذا وجدت أنك بحاجة إلى زيادة الجرعة لتشعر بالفوائد ، فيجب أن يتم ذلك تدريجيًا ويجب ألا تتجاوز 80 مجم.

كولوراسيتام غير سام ويعتبر آمنًا وجيد التحمل ، وهناك عدد قليل من الآثار الجانبية النادرة المرتبطة بهذا المركب ، مثل القلق والصداع والتعب والغثيان. هذه الآثار الجانبية نادرة الحدوث وعادة ما تحدث فقط في حالة عدم وجود مجموعة كبيرة من المواد الأولية من الكولين لاستخدامها في تخليق الأسيتيل كولين. هذا هو السبب في أننا نوصي ببدء كولوراسيتام التوليف مع محسن مستوى الكولين مثل سيتيكولين.

يمكن أن يتفاعل Coluracetam مع بعض الأدوية ، خاصة تلك التي تتفاعل مع مستقبلات NMDA. ويشمل ذلك أدوية السعال والمخدرات. المواد الأخرى التي تتفاعل مع الجهاز الكوليني ، مثل دواء الجلوكوما والنيكوتين ، قد تتفاعل أيضًا مع تأثيرات كولوراسيتام. يمكن لـ Coluracetam مواجهة تأثيرات الأدوية المضادة للكوليني (مثل بعض Benadryl وبعض مضادات الذهان وأدوية باركنسون).

كما هو الحال مع أي مكمل ، إذا كنت تتناول دواءً أو لديك حالة صحية أساسية ، فمن المنطقي أن تتحدث إلى طبيبك قبل البدء في أي ملحق النظام الحاكم.

※ كيفية كومات Wذراع وحدة قياس Wإيث عقاقير أخرى

♦ Coluracetam هو جزيء قابل للذوبان في الدهون ، لذلك من الأفضل تكديسه بالدهون الصحية مثل زيت جوز الهند أو زيت MCT.

يجب أيضًا تكديس Coluracetam بـ a ملحق الكولين مثل سيتيكولين. يزيد سيتيكولين من تجمع الكولين المتاح للتوليف. يمكن أن تخلق المكدس تأثيرات قوية عن طريق زيادة الكولين المتاح (سيتيكولين) والقدرة على تصنيعه في أستيل كولين (كولوراسيتام).

※ الجرعة الموصى بها: 5-80 مجم يوميًا

نوصي بتناول ما بين 5-80 مجم من كولوراسيتام يوميًا.

الحد الأقصى الآمن لـ coluracetam هو 80 مجم في اليوم. ومع ذلك ، نوصي بالبقاء مع 35 ملغ يوميًا لأن عواقب الجرعات العالية لم يتم فحصها بشكل كامل في البشر.

من الأفضل تقسيم هذه الجرعات إلى جرعة صباحية أو جرعة بعد الظهر. على سبيل المثال ، جرعة 20 مجم 10 مجم في الصباح و 10 مجم أخرى بعد الظهر.

كما ذكرنا سابقًا ، يجب أن تبدأ من الطرف السفلي من مقياس الجرعات. إن بدء أقل جرعة فعالة سيقلل من احتمالية التعرض لأي آثار جانبية سلبية.

كولوراسيتام الآثار الجانبية

كولوراسيتام غير سام. لذلك يعتبر جيد التحمل وآمن. أبلغ العديد من مستخدمي Coluracetam لأول مرة عن التعب الذي غالبًا ما يكون نتيجة البدء بجرعة عالية جدًا.

تذكر أن Coluracetam يعمل عن طريق تعزيز امتصاص الكولين في عقلك. الكولين مقدمة لإنتاج الأسيتيل كولين. إذا لم يتوفر ما يكفي من الكولين في نظامك ، فسوف تشعر بالآثار الجانبية.

الآثار الجانبية نادرة ولكنها قد تشمل القلق والتعب والصداع والعصبية والغثيان. مرة أخرى ، غالباً ما تكون الآثار الجانبية نتيجة لجرعات عالية بشكل غير عادي من منشط الذهن.

عادةً ما يحدث الصداع الناتج عن استخدام Coluracetam عندما تنسى دمجه مع مكمل الكولين الجيد. غالبًا ما يكون الصداع أحد أعراض نقص مادة الكولين في دماغك.

نظرة عامة - كولوراسيتام

Coluracetam هو أحد أعضاء فئة Racetam الأحدث والأقل شهرة nootropics، لكنها مفضلة لدى العديد من المستخدمين.

يزيد من مستويات الأسيتيل كولين "الناقل العصبي التعليمي" ، مما قد يعزز الإدراك ، وتظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أنه يمكن أن يعوض عجز الذاكرة دون آثار جانبية كبيرة. على الرغم من وجود القليل من الأبحاث البشرية الموثقة حول عقار كولوراسيتام ، إلا أن الدراسات الموجودة تشير إلى أنه قد يكون علاجًا قيمًا للقلق والاكتئاب.

يعتمد العديد من المستخدمين عليه باعتباره رافعًا موثوقًا للمزاج ومحسنًا للذاكرة يمنحهم تركيزًا وتركيزًا أفضل. ويقول آخرون إنه يمنحهم ما يعادل "رؤية عالية الدقة" ، مما يجعل الألوان أكثر إشراقًا ، والتباين أكثر كثافة ، والأضواء أكثر إشراقًا.

كولوراسيتام مركب قوي ، لذلك كميات الجرعات منخفضة ، ومن المعروف أنه سريع المفعول. يباع كغذاء ملحق في الولايات المتحدة ويمكن استيرادها بشكل قانوني إلى كندا والمملكة المتحدة بكميات صغيرة.

لا يزال هناك الكثير لتعلمه عن كولوراسيتام ، ولكن يبدو أنه آمن لمعظم المستخدمين عند أخذه بمسؤولية. إذا كنت مهتمًا بإضافة شيء جديد ومختلف إلى ملف كومة منشط الذهن، يمكن أن يكون كولوراسيتام واحدًا للنظر فيه.

لا يحتوي Coluracetam على قدر كبير من الأبحاث ، فالدراسات المتاحة تظهر إمكانية كبيرة لاستخدامه. إنها واحدة من أحدث سيارات السباق ، جنبًا إلى جنب Fasoracetam. ومع ذلك ، وافقت إدارة الغذاء والدواء مؤخرًا على شكل "محسن" من Fasoracetam لعلاج اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه.

AASraw هي الشركة المصنعة المحترفة لـ Coluracetam (BCI-540 ، أو MKC-231) التي لديها معمل مستقل ومصنع كبير كدعم ، وسيتم تنفيذ جميع عمليات الإنتاج بموجب لائحة CGMP ونظام مراقبة الجودة القابل للتتبع. نظام التوريد مستقر ، أوامر البيع بالتجزئة والبيع بالجملة مقبولة. مرحبًا بكم لمعرفة المزيد من المعلومات حول AASraw!

تصل إلي الآن

مؤلف هذا المقال:

د. مونيك تخرج هونغ من كلية الطب في إمبريال كوليدج لندن بالمملكة المتحدة 

مؤلف ورقة المجلة العلمية:

1.يوكيهيكو شيراياما
قسم الطب النفسي ، كلية الطب بجامعة تشيبا ، 1-8-1 إينوهانا ، شيبا 260-8677 ، اليابان. 

2.أكينوري أكيكي
قسم الصيدلة ، كلية الدراسات العليا للعلوم الصيدلانية ، جامعة كيوتو ، كيوتو 606-01 ، اليابان

3. شيجيو موراي
قسم الصيدلة. كلية طب الأسنان. جامعة ايواتي الطبية. موريوكا. 020 ، اليابان.

4.توموكو بيسشو

Pharmacculicals Laboraiory 1، Yokohama Research Centre، Mitsubishi Chemical Corporation، Yokohama 227، JAPAN.

5.كين تاكاشينا

معمل صيدلاني. أنا ، شركة ميتسوبيشي كيميكال ، يوكوهاما 227 ، اليابان

6.ايمورا كازوماسا

القسم الثالث للطب الباطني ، 65 Tsuruma-cho ، Showa-ku ، Nagoya 466-8550 ، اليابان

لا يؤيد هذا الطبيب / العالم بأي حال من الأحوال أو يدافع عن شراء أو بيع أو استخدام هذا المنتج لأي سبب من الأسباب. ليس لعسرو أي انتماء أو علاقة ، ضمنيًا أو غير ذلك ، مع هذا الطبيب. الغرض من الاستشهاد بهذا الطبيب هو الاعتراف والاعتراف والإشادة بالبحث الشامل وأعمال التطوير التي قام بها العلماء العاملون على هذه المادة.

المحلية

[1] Shirayama Y، Yamamoto A، Nishimura T، Katayama S، Kawahara R (سبتمبر 2007). "التعرض اللاحق لمُحسِّن امتصاص الكولين MKC-231 يعاكس العجز السلوكي الناجم عن phencyclidine ويقلل من الخلايا العصبية الكولينية الحاجزة في الفئران". علم الأدوية العصبية والنفسية الأوروبية. 17 (9): 616-26.

[2] تعلن شركة BrainCells عن نتائج من المرحلة الاستكشافية 2 أ لمحاكمة BCI-540 المؤرشفة في 21 نوفمبر 2011 ، في آلة Wayback.

[3] Uemura K و Yoshioka S و Ueda M و Tamaya N و Iguchi A و Hotta N. "تأثيرات فرط سكر الدم التي يتوسطها الجهاز العصبي المركزي لـ NIK-247 ، مثبط الكولينستريز ، و MKC-231 ، محسن امتصاص الكولين ، في الفئران". JPN J Pharmacol. 1999 يناير ؛ 79 (1): 113-5. دوى: 10.1254 / jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K. ، Bessho T. ، Mori R. ، Eguchi J. ، Saito K. "MKC-231 ، محسن امتصاص الكولين: (2) التأثير على تخليق وإطلاق أستيل كولين في الفئران المعالجة AF64A." مجلة النقل العصبي (فيينا). يوليو 2008 ؛ 115 (7): 1027-35.

[5] Akaike A ، Maeda T ، Kaneko S ، Tamura Y. "التأثير الوقائي لـ MKC-231 ، محسن جديد لامتصاص الكولين عالي التقارب ، على السمية الخلوية للجلوتامات في الخلايا العصبية القشرية المستزرعة". JPN J Pharmacol. 1998 فبراير ؛ 76 (2): 219-22. دوى: 10.1254 / jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M ، Hu G ، Wang Z ، Yu B ، Tan W. "تنشيط ناقل الكولين عالي التقارب 1 في الحبل الشوكي يخفف من فرط التألم الناتج عن الإجهاد". 2023 يونيو ؛ 68 (6): 2414-2426. دوى: 10.1007 / s10620-022-07765-5. Epub 2023 18 فبراير ، PMID: 36808325.

[7] Malykh، AG، & Sadaie، MR (2010). بيراسيتام وعقاقير تشبه بيراسيتام. المخدرات ، 70 (3) ، 287-312.

[8] Morris BJ، Cochran SM، Pratt JAPCP: من علم الأدوية إلى نمذجة الفصام Curr Opin Pharmacol. (2005 فبراير).

[9] Yamamura HI، Snyder SH نقل عالي التقارب للكولين إلى المشابك العصبية لدماغ الفئران J Neurochem. (1973 ديسمبر).

[10] Brauser D. "تكون المركبات المحفزة للتكوين العصبي واعدة في علاج الاكتئاب الشديد" Medscape Medical News 21 سبتمبر 2009.

[11] Murai S. ، Saito H. ، Abe E. ، Masuda Y. ، Odashima J. ، Itoh T. "MKC-231 ، مُحسِّن لامتصاص الكولين ، يخفف من عجز الذاكرة العاملة ويقلل أستيل كولين الحصين الناجم عن إيثيل كولين أزيريدينيوم أيون في الفئران." مجلة القسم العام للانتقال العصبي. 1994 ؛ 98 (1): 1-13.

[12] Slotkin TA، Seidler FJ، Crain BJ، Bell JM، Bissette G، Nemeroff CB تم تقييم التغييرات التنظيمية في وظيفة الكولين قبل المشبكي في مادة التشريح السريع من مرضى الزهايمر: الآثار المترتبة على المسببات والعلاج Proc Natl Acad Sci US A. (1990 أبريل).

[13] Akaike A. ، Maeda T. ، Kaneko S. ، Tamura Y. "التأثير الوقائي لـ MKC-231 ، وهو مُحسِّن جديد لامتصاص الكولين عالي التقارب ، على السمية الخلوية للجلوتامات في الخلايا العصبية القشرية المستزرعة." المجلة اليابانية لعلم الأدوية. 1998 فبراير ؛ 76 (2): 219-22

[14] Rylett RJ، Ball MJ، Colhoun EH دليل على نقل الكولين عالي التقارب في المشابك المحضرة من الحصين والقشرة المخية الحديثة للمرضى المصابين بمرض الزهايمر الدماغ Res. (1983 ديسمبر 19).

[15] فيشر إيه ، مانتيون سي آر ، أبراهام دي جي ، هانين إيل ، قصور وظيفي كوليني مركزي طويل الأمد الناجم عن الفئران بواسطة إيثيل كولين أزيريدينيوم أيون (AF64A) في vivoJ Pharmacol Exp Ther. (1982 يوليو).

[16] Bessho T. ، Takashina K. ، Eguchi J. ، Komatsu T. ، Saito K. "MKC-231 ، مُحسِّن امتصاص الكولين: (1) تحسن إدراكي طويل الأمد بعد الإعطاء المتكرر للفئران المعالجة بـ AF64A." مجلة النقل العصبي (فيينا). يوليو 2008 ؛ 115 (7): 1019-25.

0 الإعجابات
المشاهدات 17115

ربما تحب أيضا

التعليقات مغلقة.