الولايات المتحدة الأمريكية التوصيل المحلي , كندا التوصيل المحلي , التسليم المحلي الأوروبي

مسحوق بورتيزوميب (179324-69-7)

تصنيف:
5.00 من 5 مرتكز على 1 تقييم العملاء
:كود تعريف المنتج 179324-69-7. التصنيف:

AASRA هو مع القدرة على التوليف والإنتاج من غرام إلى النظام الشامل من مسحوق Bortezomib (179324-69-7) ، تحت تنظيم CGMP ونظام لمراقبة الجودة تتبعها.

هذه المقارنة هو دواء مضاد للسرطان وأول مثبط بروتوسوم علاجي لاستخدامه في البشر. Proteasomes هي المركبات الخلوية التي تكسر البروتينات. في بعض أنواع السرطان ، يتم تكسير البروتينات التي تقتل الخلايا السرطانية بسرعة كبيرة. يقاطع بورتيزوميب هذه العملية ويسمح لهذه البروتينات بقتل الخلايا السرطانية. تمت الموافقة عليها في الولايات المتحدة وأوروبا لعلاج ورم ماوي متعدد انتكس و سرطان الغدد الليمفاوية خلية وشاح. في الورم النقوي المتعدد ، تم الحصول على استجابات سريرية كاملة في المرضى الذين يعانون من مرض حراري أو سريع التطور.

وصف المنتج

Bortezomib مسحوق فيديو


مسحوق بورتيزومي الأحرف الأساسية

الإسم: مسحوق بورتيزومي
CAS: 179324-69-7
الصيغة الجزيئية: C19H25BN4O4
الوزن الجزيئي الغرامي: 384.24
نقطة الذوبان: 122-124 ° C
درجة حرارة التخزين: -20 ° C الفريزر
اللون: مسحوق أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض


مسحوق بورتيزومب الخام في الاستخدام

أسماء

حمض البورونيك ، Velcade ، Neomib ، Bortecad

مسحوق بورتيزوميب

مسحوق Bortezomib هو أحد الأدوية المضادة للسرطان وأول مثبط بروتوزوم علاجي لاستخدامه في البشر. Proteasomes هي المركبات الخلوية التي تكسر البروتينات. في بعض أنواع السرطان ، يتم تكسير البروتينات التي تقتل الخلايا السرطانية بسرعة كبيرة. يقاطع مسحوق بورتيزوميب هذه العملية ويسمح لهذه البروتينات بقتل الخلايا السرطانية. تمت الموافقة عليها في الولايات المتحدة وأوروبا لعلاج ورم ماوي متعدد انتكس و سرطان الغدد الليمفاوية خلية وشاح. في الورم النقوي المتعدد ، تم الحصول على استجابات سريرية كاملة في المرضى الذين يعانون من مرض حراري أو سريع التطور.

تربط ذرة البورون في مسحوق بورتيزوميب الخام الموقع التحفيزي لبروتازموم 26S مع وجود صلة وخصوصية عالية. في الخلايا الطبيعية ، يقوم البروتيزوم بتنظيم تعبير البروتين ووظيفته عن طريق تحلل البروتينات المنتشرة في كل مكان ، كما يقوم بتنظيف الخلية من البروتينات غير الطبيعية أو غير المنتظمة. تدعم البيانات السريرية وقبل السريرية دورًا في الحفاظ على النمط الظاهري الخالد لخلايا المايلوما ، وتدعم بيانات الخلية وبيانات طعم أجنبي وظيفة مشابهة في سرطانات الأورام الصلبة. في حين أنه من المرجح أن تكون هناك عدة آليات ، فإن تثبيط proteasome قد يمنع تدهور العوامل المؤيدة للأفكارك ، مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج في الخلايا الورمية. في الآونة الأخيرة ، تبين أن مسحوق بورتيزوميب تسبب في حدوث تغير سريع ومثير في مستويات الببتيدات داخل الخلايا التي تنتجها البروتوزوم. [8] ثبت أن بعض الببتيدات داخل الخلايا نشطة بيولوجيًا ، وبالتالي فإن تأثير مسحوق بورتيزوميب الخام على مستويات من الببتيدات داخل الخلايا قد تسهم في الآثار البيولوجية و / أو الجانبية للدواء.

ويرتبط مسحوق Bortezomib مع اعتلال الأعصاب المحيطية في 30 ٪ من المرضى. في بعض الأحيان ، يمكن أن يكون مؤلما. هذا يمكن أن يكون أسوأ في المرضى الذين يعانون من الاعتلال العصبي موجود من قبل. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يحدث كبت نقي العظم الذي يسبب قلة العدلات ونقص الصفيحات ويكون الحد من الجرعة. ومع ذلك ، فإن هذه الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة بالنسبة لزرع النخاع العظمي وخيارات العلاج الأخرى للمرضى المصابين بأمراض متقدمة. ويرتبط مسحوق بورتيزوميب الخام مع نسبة عالية من القوباء المنطقية ، على الرغم من الأسيكلوفير الوقائي يمكن أن يقلل من خطر هذا. كما تم الإبلاغ عن التهاب الكلية الخلالي الحاد.

الآثار المعدية المعوية (GI) والوهن هي الأحداث السلبية الأكثر شيوعا.

إن التأثيرات المضادة للسرطان من مسحوق بورتيزوميب الخام كعامل وحيد قد تم إثباته في نماذج طعم أجنبي من ورم النخاع الشائع ، سرطان الدم في الخلايا التائية الكبيرة ، الرئة ، الثدي ، البروستاتا ، البنكرياس ، الرأس والرقبة ، وسرطان القولون ، وفي الورم الميلانيني. يتسبب مسحوق Bortezomib الفموي 1.0 mg / kg يوميًا في أيام 18 في تأخير نمو الورم ، فضلاً عن انخفاض عدد النقائل في نموذج سرطان الرئة في Lewis. انخفض مسحوق Bortezomib بجرعة وحيدة من 5 ملغم / كغ بشكل كبير في الجزء الباقي من خلايا ورم الثدي. يقلل مسحوق Bortezomib 1.0 mg / kg الأسبوعي للأسابيع 4 من نمو الورم بنسبة 60٪ في نماذج طعم أجنبي من سرطان البروستاتا. ينتج 1.0 mg / kg مسحوق مسحوق بورتيزوميب الخام لأسابيع 4 في تقليل 72٪ أو 84٪ في نمو xenografts سرطان الفئران البنكرياس ، وكذلك زيادة في موت الخلايا المبرمج للخلايا الورمية. 1.0 ملغ / كغ نتائج العلاج مسحوق Bortezomib في تثبيط كبير من نمو البلاسماكتوما البشرية نمو الطعم ، وزيادة في موت الخلايا المبرمج الخلايا والبقاء على قيد الحياة عموما ، وانخفاض في تولد الأوعية الدموية في الورم.

تحذير على مسحوق بورتيزومب الخام

وقد برز استهداف مسار ubiquitin-proteasome كنهج عقلاني في علاج سرطان الإنسان. بناءً على الدراسات الإكلينيكية والسريرية الإيجابية ، تمت الموافقة على استخدام مسحوق بورتيزوميب الخام لاحقًا للاستخدام السريري كعلاج للخط الأمامي لمرضى النقاعيل المتعددة المشخصين حديثًا ولعلاج ورم الورم النخاعي المتعدد والمنكسر / المقاوم للصمات ، والذي يحتوي هذا الدواء على أصبح عنصرا أساسيا في العلاج. كانت موافقة إدارة الأغذية والأدوية الأمريكية (FDA) على موافقة مسحوق Bortezomib تمثل معلماً بارزاً كأول مثبط للوقاية البروتوزومية يتم تنفيذه في علاج الأمراض الخبيثة. لقد أظهر مسحوق بورتيزوميب الخام فائدة سريرية إيجابية إما بمفرده أو كجزء من العلاج المركب للحث على التوعية الكيماوية / الراديوية أو التغلب على مقاومة الأدوية. إن إحدى الآليات الرئيسية لمسحوق بورتيزوميب المرتبط بنشاطه المضاد للسرطان هو من خلال زيادة تنظيم NOXA ، وهو بروتين proapoptotic ، وقد تتفاعل NOXA مع البروتينات المضادة لأفكارك من Bcl-2 subfamily Bcl-XL و Bcl-2 ، والنتيجة في موت الخلايا الموتوزية في الخلايا الخبيثة. هناك آلية مهمة أخرى لمسحوق بورتيزوميب الخام من خلال قمع مسار إشارة NF-resultingB مما يؤدي إلى تنظيم منخفض لجيناتها المضادة لل apيروسات. على الرغم من أن معظم النجاح الذي تحقق مع مسحوق Bortezomib كان في الأورام الخبيثة الدموية ، إلا أن تأثيره على الأورام الصلبة كان أقل من المشجع. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الاستخدام السريري الواسع النطاق لمسحوق بورتيزوميب لا يزال يعوقه ظهور السميات التي تحد من الجرعة ومقاومة الأدوية والتداخل من بعض المركبات الطبيعية. هذه النتائج يمكن أن تساعد في توجيه الأطباء في صقل الاستخدام السريري لمسحوق بورتيزوميب الخام ، وتشجيع العلماء الأساسيين لتوليد مثبطات بروتيازوم الجيل القادم التي توسع نطاق الفعالية وتنتج استجابة سريرية أكثر دواما في مرضى السرطان. وتشمل التطبيقات المرغوبة الأخرى لاستخدام مثبطات البروتوزوم تطوير مثبطات ضد ligases E3 محددة ، والتي تعمل في خطوة مبكرة في مسار ubiquitin-proteasome ، واكتشاف مثبطات proteasome أقل سامة ومبتكرة من المنتجات الطبيعية والأدوية التقليدية ، والتي قد توفر المزيد من الأدوية الدوائية القابلة للتطبيق للوقاية من السرطان الكيميائي وعلاج مرضى السرطان في المستقبل.

مزيد من التعليمات

مسحوق Bortezomib هو أحد الأدوية التي تمنع بروتيزوم 26S في الثدييات. يلعب مسار ubiquitin-proteasome دورًا أساسيًا في تنظيم التركيز داخل الخلايا لبروتينات معينة ، وبالتالي الحفاظ على التوازن داخل الخلايا. يمنع تثبيط بروتومسوم 26S هذا التحلل البروتيني المستهدف ، والذي يمكن أن يؤثر على العديد من أجهزة التشوير داخل الخلية. هذا الاختلال في آليات الاستتباء الطبيعي يمكن أن يؤدي إلى موت الخلايا. وقد أثبتت التجارب أن مسحوق بورتيزوميب الخام هو سام للخلايا إلى مجموعة متنوعة من أنواع الخلايا السرطانية في المختبر. مسحوق بورتيزوميب الخام يسبب تأخر في نمو الورم في الجسم الحي في نماذج الأورام غير الإكلينيكية ، بما في ذلك المايلوما المتعددة. يبدو أن خلايا الأورام ، أي الخلايا المقسمة بسرعة ، أكثر حساسية لتثبيط بروتوزوم.

مسحوق Bortezomib هو مانع قابل للانعكاس للنشاط الشبيه بالـ chymotrypsin لبروتيسوم 26S في خلايا الثدييات. بروتومونوم 26S هو مجمع بروتيني كبير يحط من البروتينات المنتشرة في كل مكان. الموقع النشط لل proteasome لديه تشبه chymotrypsin ، تشبه التربسين ، و postgutamyl الببتيد النشاط المائي. يحبط بروتومونوم 26S العديد من البروتينات الحيوية لبقاء الخلايا السرطانية ، مثل السايكلنز ، ومكثفات الأورام ، و BCL-2 ، ومثبطات الكيناز المعتمدة على السيكلين. تثبيط هذه الانحطاطات يحفز الخلايا إلى الاستموات. يعد مسحوق بورتيزوميب الخام مثبطًا قويًا لبروتوميزوم 26S ، الذي يحسّن النشاط في تقسيم خلايا المايلوما المتعددة والخلايا اللوكيميا ، مما يؤدي إلى موت الخلايا المبرمج. بالإضافة إلى ذلك ، يبدو أن مسحوق Bortezomib يزيد من حساسية الخلايا السرطانية إلى العوامل المضادة للسرطان التقليدية (على سبيل المثال ، gemcitabine ، cisplatin ، paclitaxel ، irinotecan ، والإشعاع).

مسحوق بورتيزومب الخام

من أجل شنومكغرامز.
التحقيق على كمية طبيعية (ضمن شنومكغ) يمكن إرسالها في شنومكس ساعات بعد الدفع.
ل أكبر النظام (ضمن شنومكغ) يمكن إرسالها في شنومكس وركينغديس بعد الدفع.

مسحوق بورتيزومب الخام للتسويق

يتم تقديمها في المستقبل القريب.


كيف تشتري مسحوق بورتيزومب من عسرو

1.To الاتصال بنا عن طريق البريد الإلكتروني لدينا نظام التحقيق، أو عبر الإنترنت سكايبممثل خدمة العملاء (سسر).
[شنومإكس.] أن يزودنا ك يستعلم كمية وعنوان.
3.Our سسر سوف نقدم لكم الاقتباس، مصطلح الدفع، عدد تتبع، طرق التسليم وتاريخ الوصول المقدر (إيتا).
4.Payment القيام به وسوف ترسل البضاعة في ساعات شنومكس (لأجل داخل شنومكغ).
5.Goods وردت وإعطاء التعليقات.

التحذير وإخلاء المسئولية:

هذه المادة تباع لأغراض البحث فقط. تطبق شروط البيع. ليس للاستهلاك البشري ، ولا للاستخدامات الطبية أو البيطرية أو المنزلية.


COA

HNMR

مسحوق Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98٪ | AASRA R & D الكواشف

وصفات

وصفات مسحوق بورتيزومب الخام:

للاستفسار لدينا العملاء كونسرتيتيف (سسر) للحصول على التفاصيل، للرجوع اليها.

مراجع واستشهادات المنتج

هذا هو كل ما تحتاج لمعرفته حول Bortezomib