الولايات المتحدة الأمريكية التوصيل المحلي , كندا التوصيل المحلي , التسليم المحلي الأوروبي

Ceritinib (LDK378)

تصنيف: التصنيف:

يستخدم Ceritinib لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة النقيلي (NSCLC) والذين يكونون إيجابيين لورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) والذين تتطور أورامهم أو لا يمكنهم تحمل Crotinib (crizotinib).

نبذة عن المنتج:

سمات اساسية

اسم المنتج Ceritinib (LDK378)
CAS رقم 1032900-25-6
الصيغة الجزيئية C28H36CIN5O3S
صيغة الوزن 558.135
مرادفات LDK-378 ؛

NVP-LDK378 ؛

NVP-LDK378-NX ؛

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

مظهر أبيض إلى مسحوق أبيض
التخزين والمناولة قم بتخزينه في درجة حرارة الغرفة وبعيدًا عن الحرارة والرطوبة الزائدة.

 

Ceritinib (LDK378)الوصف

يستخدم Ceritinib لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي إيجابي الورم (ALK +) وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة النقيلي (NSCLC) الذين ساءوا أو لا يتحملون كريزوتينيب بعد العلاج باستخدام كريزوتينيب.

إن إعادة ترتيب الكروموسومات التي تنطوي على سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي (ALK) كمحرك للورم قد غيرت تمامًا علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة. في العقد الماضي ، ظهرت الأدوية المستهدفة كاستراتيجية شخصية فعالة لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المعاد ترتيبها ALK. كانت الموافقة السريعة على مثبطات ALK القوية ، مثل كريزوتينيب ومؤخرًا سيريتينيب (LDK378) ، بناءً على تجارب المرحلة الأولى / الثانية المصممة جيدًا ، نجاحًا بارزًا في أبحاث السرطان السريرية وتسهم في حقبة جديدة من العلاج الموجه للأورام الذي يتميز بأناقة تصميم التجارب السريرية. سيريتينيب ليكون بديلاً فعالاً للكريزوتينيب لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المعاد ترتيبها ALK.

 

Ceritinib (LDK378)آلية العمل

يستخدم Ceritinib لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة النقيلي (NSCLC) والذين يكونون إيجابيين لورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) والذين تتطور أورامهم أو لا يمكنهم تحمل Crotinib (crizotinib).

Ceritinib هو مثبط انتقائي وقوي للورم اللمفاوي الكشمي كيناز (ALK). في علم وظائف الأعضاء العادي ، يعمل ALK كخطوة رئيسية في تطوير أنسجة الجهاز العصبي ووظيفتها. ومع ذلك ، فإن انتقال الكروموسومات واندماجها يؤديان إلى ظهور شكل سرطاني من ALK المتورط في تطور NSCLC. وهكذا يعمل Ceritinib على تثبيط هذا الإنزيم المتحور ووقف تكاثر الخلايا ، وفي النهاية يوقف تطور السرطان. نظرًا لأن سيريتينيب يعتبر علاجًا مستهدفًا للسرطان ، يلزم إجراء اختبار معتمد من إدارة الغذاء والدواء لتحديد المرضى المرشحين للسيريتينيب. هذا الاختبار ، الذي طورته شركة Roche ، هو اختبار VENTANA ALK (D5F3) CDx ويستخدم لتحديد مرضى NSCLC الموجبين لـ ALK والذين قد يستفيدون من علاج سيريتينيب.

 

Ceritinib (LDK378)طلب

Ceritinib هو مثبط إيجابي للورم الليمفاوي الكشمي (ALK) يستخدم بشكل أساسي في علاج NSCLC النقيلي ، في السابق ، تم استخدامه فقط للمرضى الذين طوروا مقاومة لـ crizotinib ، مثبط آخر إيجابي لـ ALK ، ولكن تم توسيع استخدامه منذ ذلك الحين ليشمل بمثابة خيار أساسي لـ NSCLC المنتشر.

 

Ceritinib (LDK378)الآثار الجانبية والتحذيرات

تشمل الآثار الضائرة الخطيرة السمية المعدية المعوية ، والسمية الكبدية ، وأمراض الرئة الخلالية ، ومتلازمة QT لفترات طويلة ، وارتفاع السكر في الدم ، وبطء القلب ، والتهاب البنكرياس.

كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي الإسهال والغثيان وارتفاع إنزيمات الكبد والقيء وآلام البطن والإرهاق وانخفاض الشهية والإمساك. نظرًا لخطر ارتفاع إنزيمات الكبد ، يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد كل أسبوعين خلال الأسابيع التسعة الأولى من العلاج.

أخيرًا ، يعتبر سيريتينيب مادة أساسية ومثبطًا قويًا لإنزيم CYP3A4 ، لذلك يجب مراقبة الأدوية بعناية التي قد تتفاعل مع سيريتينيب.

 

اتصل أيضًا بطبيبك على الفور إذا كان لديك:

▪ إسهال شديد.

- صداع ، إرتباك ، تغير في الحالة العقلية ، فقدان بصر ، نوبات (تشنجات).

▪ القليل من التبول أو عدمه ؛

نزيف غير عادي (نزيف في الأنف ، نزيف حيضي غزير) ، أو أي نزيف آخر لا يتوقف.

▪ علامات نزيف في المعدة - براز دموي أو قطري ، سعال مصحوب بالدم أو قيء يشبه القهوة المطحونة ؛

مشاكل في القلب - ألم في الصدر ، ألم في الفك أو الكتف ، إنتفاخ ، زيادة سريعة في الوزن ، الشعور بضيق في التنفس.

▪ علامات جلطة دموية - خدر أو ضعف مفاجئ ، مشاكل في الرؤية أو الكلام.

مشاكل في الكبد - بول داكن ، براز ملون ، يرقان (اصفرار الجلد أو العينين).

▪ انخفاض مستوى الكالسيوم - تشنجات أو انقباضات عضلية ، تنميل أو شعور بخفة (حول فمك ، أو في أصابعك وأصابع قدميك).

إرتفاع ضغط الدم - صداع شديد ، تشوش الرؤية ، قصف في أذنيك أو رقبتك ، قلق ، نزيف في الأنف.

قد تتأخر علاجات السرطان الخاصة بك أو تتوقف نهائيًا إذا كان لديك بعض الآثار الجانبية.

 

الرقم المرجعي

[1] كبسولات "زيكاديا (سيريتينيب) ، للاستخدام عن طريق الفم. معلومات كاملة عن الوصفات الطبية "(PDF). شركة نوفارتيس للأدوية. تم الاسترجاع 14 فبراير 2017.

[2] "الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية للمواد الصيدلانية (INN). الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية الموصى بها: قائمة 71 ”(PDF). منظمة الصحة العالمية. 2014. ص. 79. تم الاسترجاع 14 فبراير 2017

[3] "FDA توافق على Ceritinib لسرطان الرئة الإيجابي ALK". ميدسكيب. 29 أبريل 2014.

[4] "وصف البيانات" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. تم الاسترجاع 2019/06/12.

[5] "FDA توسع موافقة Ceritinib لسرطان الرئة". المعهد الوطني للسرطان. 27 يونيو 2017.