الولايات المتحدة الأمريكية التوصيل المحلي , كندا التوصيل المحلي , التسليم المحلي الأوروبي

Erlotinib

تصنيف: التصنيف:

يُباع Erlotinib تحت الاسم التجاري Tarceva من بين أدوية أخرى ، وهو دواء يستخدم لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) وسرطان البنكرياس. يتم استخدامه على وجه التحديد لـ NSCLC مع طفرات في مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) - إما طفرة استبدال exon 19 (del19) أو طفرة استبدال exon 21 (L858R) - والتي انتشرت إلى أجزاء أخرى من الجسم.

نبذة عن المنتج:

سمات اساسية

اسم المنتج Erlotinib
CAS رقم 183321-74-6
الصيغة الجزيئية C22H23N3O4
صيغة الوزن 393.443
مرادفات CP-358774 ؛

OSI774 ؛

قاعدة خالية من إرلوتينيب ؛

183321-74-6.

مظهر الأبيض إلى مسحوق بلوري أبيض
التخزين والمناولة جاف ومظلم وعند 0-4 درجة مئوية لفترة قصيرة (أيام إلى أسابيع) أو -20 درجة مئوية لفترة طويلة (من أشهر إلى سنوات).

 

وصف إرلوتينيب

يُباع Erlotinib تحت الاسم التجاري Tarceva من بين أدوية أخرى ، وهو دواء يستخدم لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) وسرطان البنكرياس. يتم استخدامه على وجه التحديد لـ NSCLC مع طفرات في مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) - إما طفرة استبدال exon 19 (del19) أو طفرة استبدال exon 21 (L858R) - التي انتشرت إلى أجزاء أخرى من الجسم. يؤخذ عن طريق الفم.

إرلوتينيب هو مشتق كينازولين له خصائص مضادة للأورام. التنافس مع الأدينوزين ثلاثي الفوسفات ، يرتبط إرلوتينيب بشكل عكسي بالمجال التحفيزي داخل الخلايا لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) التيروزين كيناز ، وبالتالي يثبط بشكل عكسي فسفرة EGFR ويمنع أحداث تحويل الإشارة والتأثيرات الورمية المرتبطة بتنشيط EGFR.

تمت الموافقة على Erlotinib للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2004. وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية ، والتي تسرد الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فاعلية المطلوبة في النظام الصحي.

 

آلية عمل إرلوتينيب

Erlotinib هو مثبط لمستقبلات عامل نمو البشرة (مثبط EGFR). يتبع العقار Iressa (gefitinib) ، والذي كان أول عقار من هذا النوع.

يستهدف Erlotinib على وجه التحديد مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) التيروزين كيناز ، والذي يتم التعبير عنه بشكل كبير ويتطور أحيانًا في أشكال مختلفة من السرطان. يرتبط بطريقة قابلة للعكس بموقع ربط الأدينوزين ثلاثي الفوسفات (ATP) للمستقبل. لكي يتم إرسال الإشارة ، يجب أن يتحد جزيء EGFR معًا لتشكيل جهاز homodimer.

يستخدم هؤلاء بعد ذلك جزيء ATP لتحويل فسفرة بعضهم البعض على بقايا التيروزين ، والتي تولد بقايا الفوسفوتيروزين ، وتجنيد بروتينات ربط الفوسفوتيروزين إلى EGFR لتجميع مجمعات البروتين التي تنقل شلالات الإشارة إلى النواة أو تنشيط العمليات الكيميائية الحيوية الخلوية الأخرى. عندما يرتبط erlotinib بـ EGFR ، فإن تكوين بقايا الفوسفوتيروزين في EGFR غير ممكن ولا يتم بدء شلالات الإشارة.

Erlotinib هو أيضًا أحد مثبطات مستقبلات التيروزين كيناز الذي يستخدم في علاج سرطان الرئة ذو الخلايا المتقدمة أو النقيلي أو سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة. يرتبط علاج Erlotinib بارتفاعات عابرة في مستويات أمينوترانسفيراز في الدم أثناء العلاج وحالات نادرة من إصابة الكبد الحادة الواضحة سريريًا.

 

تطبيق إرلوتينيب 

Erlotinib هو أحد مثبطات مستقبلات التيروزين كيناز من الجيل الأول القابل للعكس (جنبًا إلى جنب مع Gefitinib) الذي يعمل بشكل أساسي على مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) ، وهو عضو في عائلة مستقبلات ErbB. يتفاعل الدواء مع كل من النوع البري والطفرة EGFR. يمكن أن تشكل عائلة ErbB متجانسات أو مقاييس متجانسة ، والتي غالبًا ما تكون متورطة في تأثيرات المصب والتسبب في العديد من أنواع السرطانات التي تمت دراستها في البشر. تمنع مثبطات مستقبلات التيروزين كيناز (TKI) فسفرة ركائزها في مسار إشارات الخلية. عادةً ما يلعب EGFR دورًا في العديد من الوظائف الخلوية ، بما في ذلك التمايز والتكاثر وتكوين الأوعية ، وكلها سمات مميزة للسرطان.

عادة ما تكون طفرة EGFR في NSCLC طفرة نشطة. تتضمن بعض خصائص المريض التي تجعل وجود طفرة EGFR أكثر احتمالًا عدم وجود تاريخ للتدخين بسرطان غدي مؤكد عن طريق التحليل النسيجي والعرق الآسيوي والجنس الأنثوي. تحدث الطفرات الثانوية في EGFR بشكل شائع ، والتي توضحها هذه المقالة أدناه.

 

آثار جانبية Erlotinib والتحذير

الآثار الجانبية التالية شائعة لدى المرضى الذين يتناولون Erlotinib:

▪ طفح جلدي

إسهال

ضعف الشهية

- التعب

▪ ضيق في التنفس

- سعال

- غثيان وقيء

 

هذه الآثار الجانبية هي أقل الآثار الجانبية شيوعا للمرضى الذين يتلقون Erlotinib:

عدوى

تقرحات الفم

▪ حكة

▪ جلد جاف

- تهيج العين

- ألم في البطن

 

لم يتم سرد جميع الآثار الجانبية أعلاه. بعض الحالات النادرة (تحدث في أقل من 10٪ من المرضى) غير مدرجة هنا. ومع ذلك ، يجب عليك دائمًا إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك إذا واجهت أي أعراض غير عادية.

 

الرقم المرجعي

[1] Gao JW ، Zhan P ، Qiu XY ، Jin JJ ، Lv TF ، Song Y. العلاج الموجه المزدوج القائم على Erlotinib مقابل erlotinib وحده في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم الذي سبق معالجته: تحليل تلوي من 24 عشوائيًا مضبوطًا محاكمات. Oncotarget. 2017 مايو 31 ؛ 8 (42): 73258-73270. دوى: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 سبتمبر 22. مراجعة. PubMed PMID: 29069867 ؛ PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK، Davies L، Wu YL، Mitsudomi T، Inoue A، Rosell R، Zhou C، Nakagawa K، Thongprasert S، Fukuoka M، Lord S، Marschner I، Tu YK، Gralla RJ، Gebski V، Mok T يانغ جي سي. Gefitinib أو Erlotinib مقابل العلاج الكيميائي لسرطان الرئة الإيجابي للطفرة EGFR: التحليل التلوي لبيانات المريض الفردية للبقاء العام. معهد السرطان ناتل ي. 2017 1 يونيو ؛ 109 (6). دوى: 10.1093 / jnci / djw279. مراجعة. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z و Hackshaw A و Feng Q و Fu X و Zhang Y و Mao C و Tang J. مقارنة بين gefitinib و erlotinib و afatinib في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة: تحليل تلوي. Int ياء السرطان. 2017 يونيو 15 ؛ 140 (12): 2805-2819. دوى: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 مارس 27. مراجعة. PubMed PMID: 28295308.

[4] "استخدام إرلوتينيب (تارسيفا) أثناء الحمل". Drugs.com. 1 نوفمبر 2019. تم الاسترجاع 23 ديسمبر 2019.

[5] "دراسة إرلوتينيب للمهنيين". Drugs.com. تم الاسترجاع 12 نوفمبر 2019.

[6] "قرص تارسيفا- إرلوتينيب هيدروكلوريد". ديلي ميد. ||| UNTRANSLATED_CONTENT_START ||| 12 December 2018. ||| UNTRANSLATED_CONTENT_END ||| تم الاسترجاع 23 ديسمبر 2019.

[7] "حزمة الموافقة على الأدوية: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). 28 آذار / مارس 2005 تم الاسترجاع 23 ديسمبر 2019.

[8] Raymond E، Faivre S، Armand JP (2000). "مستقبل عامل نمو البشرة تيروزين كيناز كهدف للعلاج المضاد للسرطان". المخدرات. 60 ملحق 1: 15-23 ، مناقشة 41-2. دوى: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. بميد 11129168. S2CID 10555942.