الولايات المتحدة الأمريكية التوصيل المحلي , كندا التوصيل المحلي , التسليم المحلي الأوروبي

مسحوق أوسيميرتينيب (AZD-9291)

تصنيف:
5.00 من 5 مرتكز على 1 تقييم العملاء
:كود تعريف المنتج 1421373-65-0. التصنيف:

AASraw مع التوليف والقدرة على الإنتاج من غرام إلى النظام الشامل من مسحوق Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0) ، تحت تنظيم CGMP ونظام تتبع الجودة تتبع

Osimertinib (AZD-9291) مسحوق هو مثبط عن طريق الفم ، لا رجعة فيه من مستقبلات عامل نمو عامل البشرة (EGFR) تحسس وطفرات المقاومة T790M (IC50s = 15-17 nM) مع الحفاظ على شكل النوع البري للمستقبل (IC50 = 480 nM) .1 يقوم بربط IGF1R ذات الصلة مستقبلات hERG مع انخفاض الغرسة (IC50s = 2.9 و 16.2 μM ، على التوالي). 1 وقد تم إثبات أن 9291 تمنع نمو الورم في نموذج فأر طعم أجنبي بجرعات فموية من 5-10 mg / kg وقد تم اختبارها سريريًا في المرضى الذين يعانون من متقدمة EGFR متحولة سرطان الرئة غير الخلايا الصغيرة.

وصف المنتج

Osimertinib (AZD-9291) مسحوق فيديو


Osimertinib (AZD-9291) مسحوق الأحرف الأساسية

الإسم: Osimertinib (AZD-9291) مسحوق
CAS: 1421373-65-0
الصيغة الجزيئية: C28H33N7O2
الوزن الجزيئي الغرامي: 499.61
نقطة الذوبان: > 188ºC
درجة حرارة التخزين: 20-C °
اللون: مسحوق صلب أصفر فاتح


مسحوق أوسيميرتينيب (AZD-9291) قيد الاستخدام

الاسم

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

استخدام مسحوق AZD-9291

ينتج مسحوق AZD-9291 مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم في 5 mg / kg انحدارًا شديدًا للأورام عبر EGFRm + (PC9 ؛ تثبيط نمو 178٪) و EGFRm + / T790M (H1975 ، 119٪ تثبيط نمو) نماذج الورم في الجسم الحي ،
بعد 14 أيام الجرعات. علاوة على ذلك ، كان 5 mg / kg AZD-9291 powder كافيا للتسبب في انكماش كبير في أورام الرئة المعدلة وراثيا EGFRm + / T790M. ارتبط تثبيط نمو الورم بتثبيط عميق لفسفور EGFR ومسارات إشارات المرور الرئيسية مثل AKT و ERK. أدت المعالجة طويلة الأجل المزمنة لبروتينات PC9 و H1975 xenograft مع مسحوق AZD-9291 إلى استجابة كاملة وعملية ومستدامة ، مع عدم وجود أورام مرئية بعد 40 أيام من الجرعة ، والحفاظ عليها بعد أيام 100. علاوة على ذلك ، تشير بيانات ما قبل السريرية أيضًا إلى أن مسحوق AZD-9291 يمكن أن يستهدف الأورام التي اكتسبت مقاومة لآلية تضخيم HER2 التي تم تحديدها مؤخرًا ، ومن المحتمل أن تزيد من فائدتها في مرضى مقاومة TKI.

تحذير على مسحوق AZD-9291

مسحوق AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) هو الدواء الوحيد الذي تمت الموافقة عليه للمرضى الذين يعانون من سرطان الرئة غير النقيلي EGFR T790M النقيلي غير الموجه للخلية الصغيرة. تمت الموافقة على هذا المؤشر بموجب عملية الموافقة المتسرعة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA على أساس معدل استجابة الورم ومدة الاستجابة (DoR).

تشمل التأثيرات الجانبية الشائعة للإسهال الإسهال ، التهاب الفم ، الطفح الجلدي ، الجلد الجاف أو الحاك ، العدوى حيث تفرز الأصابع أو الجلد ، وانخفاض عدد الصفائح الدموية ، وانخفاض عدد كريات الدم البيضاء ، وانخفاض عدد العدلات.
لا توجد موانع ل TAGRISSO
حدث مرض خلالي في الرئة (ILD) / التهاب رئوي في 3.3٪ وكان قاتلاً في 0.5٪ من مرضى 813 TAGRISSO. حجب TAGRISSO والتحقيق على الفور عن ILD في أي مريض مع تفاقم أعراض تنفسية تدل على ILD (على سبيل المثال ، ضيق التنفس ، والسعال والحمى). التوقف دائمًا عن TAGRISSO إذا تم تأكيد ILD
حدث إطالة الفواصل QTc في مرضى TAGRISSO. من مرضى 411 في دراستين من المرحلة الثانية ، وجد أن مريض واحد (0.2٪) لديه QTc أكبر من 500 msec ، وكان لدى مرضى 11 (2.7٪) زيادة من QTc الأساسي أكبر من 60 msec. إجراء مراقبة دورية مع ECGs والكهارل في المرضى الذين يعانون من متلازمة QTc الخلقية الطويلة ، أو قصور القلب الاحتقاني ، أو تشوهات الكهارل ، أو أولئك الذين يتناولون الأدوية المعروفة بإطالة فترة QTc. إيقاف TAGRISSO بشكل دائم في المرضى الذين يطورون فترة إطالة QTc مع علامات / أعراض عدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الحياة
حدث اعتلال عضلة القلب في 1.4٪ وكان قاتلاً في 0.2٪ من مرضى 813 TAGRISSO. انخفاض الكسر البطيني الأيسر (LVEF)> 10٪ وانخفاض إلى <50٪ في 2.4٪ من مرضى TAGRISSO (9 / 375). تقييم LVEF قبل البدء ثم في فترات شهر 3 من العلاج. حجب TAGRISSO إذا انخفض جزء الإخراج بنسبة 10٪ من قيم المعالجة المسبقة وكان أقل من 50٪. لفشل القلب الاحتقاني المصحوب بأعراض أو اختلال وظيفي مستمر لضعف وظيفي لا يحل خلال أسابيع 4 ، توقف دائمًا عن TAGRISSO.
تقديم المشورة للنساء الحوامل من المخاطر المحتملة على الجنين. تقديم المشورة للإناث من إمكانات الإنجاب لاستخدام وسائل منع الحمل الفعالة خلال علاج TAGRISSO ولأسبوع 6 بعد الجرعة النهائية. تقديم المشورة للذكور مع شريكات القدرة التناسلية لاستخدام وسائل منع الحمل الفعالة لأشهر 4 بعد الجرعة النهائية.
كانت التأثيرات الضائرة الأكثر شيوعًا (> 20٪) التي لوحظت في مرضى TAGRISSO هي الإسهال (42٪) والطفح الجلدي (41٪) والجلد الجاف (31٪) وسموم الأظافر (25٪).

مزيد من التعليمات

كان مسحوق AZD-9291 نشيطًا جدًا في المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة مع طفرة EGFR T790M الذين كان لديهم تقدم المرض خلال فترة العلاج السابقة مع مثبطات التيروزين كيناز EGFR.

تتم دراسة مسحوق AZD-9291 في التجربة التأكيدية ، AURA3 ، وهو تسمية مفتوحة ، دراسة المرحلة الثالثة العشوائية المصممة لتقييم فعالية وسلامة مسحوق AZD-9291 مقابل العلاج الكيميائي المزدوج القائم على البلاتين في المرضى الذين يعانون من EGFR T790M الإيجابية والمتقدمة محليًا ، أو NSCLC النقيلي الذين تقدموا بعد العلاج المسبق مع EGFR-TKI. كما يتم التحقيق في مسحوق AZD-9291 في الإعداد المساعد وفي إعداد الخط الأول النقيلي ، بما في ذلك في المرضى الذين يعانون من النقائل الدماغية ، وكذلك في تركيبة مع مركبات أخرى.

مسحوق AZD-9291 هو قرص 80mg مرة واحدة يوميا هو الدواء الأول الذي تم تحديده لعلاج المرضى الذين يعانون من مستقبلات عامل نمو البشرة النقيلي (EGFR) T790M سرطان الرئة ذو الخلايا العصبية غير الموجه الطفري الصغير (NSCLC) ، كما تم الكشف عنه من قبل إدارة الأغذية والعقاقير المعتمدة اختبار ، الذين تقدموا في أو بعد العلاج EGFR المانع التيروزين كيناز (TKI). وقد أثبتت الدراسات غير السريرية في المختبر أن مسحوق AZD-9291 له فعالية عالية ونشاط مثبط ضد الفسفرة EGFR الطافرة عبر مجموعة من الخلايا EGFRm و T790M الطافرة NSCLC ذات الصلة سريريا مع أقل بكثير من النشاط ضد EGFR في خطوط الخلايا البرية من النوع.

تم نشر مسحوق Osimertinib مؤخرًا من قبل منظمة الصحة العالمية (WHO) باعتباره الاسم الدولي غير المسجل (INN) المقترح لمسحوق AZD-9291 ، وقد يتم اعتماده رسميًا خلال شهر نوفمبر 2015. في الولايات المتحدة ، قبلت الجمعية الطبية الأمريكية مسحوق Osimertinib باسم الولايات المتحدة المعتمد (USAN).

مسحوق AZD-9291 (CAS 1421373-65-0)

من أجل شنومكغرامز.
التحقيق على كمية طبيعية (ضمن شنومكغ) يمكن إرسالها في شنومكس ساعات بعد الدفع.
ل أكبر النظام (ضمن شنومكغ) يمكن إرسالها في شنومكس وركينغديس بعد الدفع.

حامض الكافيين فينيتيل استر التسويق

يتم تقديمها في المستقبل القريب.


كيفية شراء مسحوق أوسيميرتينيب. شراء مسحوق AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) من أراس

1.To الاتصال بنا عن طريق البريد الإلكتروني لدينا نظام التحقيق، أو عبر الإنترنت سكايبممثل خدمة العملاء (سسر).
[شنومإكس.] أن يزودنا ك يستعلم كمية وعنوان.
3.Our سسر سوف نقدم لكم الاقتباس، مصطلح الدفع، عدد تتبع، طرق التسليم وتاريخ الوصول المقدر (إيتا).
4.Payment القيام به وسوف ترسل البضاعة في ساعات شنومكس (لأجل داخل شنومكغ).
5.Goods وردت وإعطاء التعليقات.

التحذير وإخلاء المسئولية:

هذه المادة تباع لأغراض البحث فقط. تطبق شروط البيع. ليس للاستهلاك البشري ، ولا للاستخدامات الطبية أو البيطرية أو المنزلية.


COA

COA 1421373-65-0 Osimertinib (AZD-9291) AASRAW

HNMR

وصفات

حمض الكافيين الفينيثيل استر مسحوق وصفات

للاستفسار لدينا العملاء كونسرتيتيف (سسر) للحصول على التفاصيل، للرجوع اليها.

مراجع واستشهادات المنتج