الولايات المتحدة الأمريكية التوصيل المحلي , كندا التوصيل المحلي , التسليم المحلي الأوروبي

Sunitinib Malate

تصنيف: التصنيف:

يثبط Sunitinib الإشارات الخلوية عن طريق استهداف مستقبلات متعددة كينازات التيروزين (RTKs) ، والتي تشمل جميع مستقبلات عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGF-Rs) ومستقبلات عامل النمو البطاني الوعائي (VEGFRs) ، والتي تلعب دورًا في تكوين الأوعية الورمية والخلية الورمية. الانتشار.

نبذة عن المنتج:

الخصائص الأساسيةcs

اسم المنتج Sunitinib Malate
CAS رقم 341031-54-7
الصيغة الجزيئية C22H27FN4O2
الكتلة المولية 398.474
مرادفات 557795-19-4.

السوتنت.

مالات سونيتينيب

SU11248.

مظهر مسحوق أبيض
التخزين والمناولة قم بتخزينه في درجة حرارة الغرفة وبعيدًا عن الحرارة والرطوبة الزائدة.

 

وصف سونيتينيب مالات

وشفوي، جزيء صغير، مستهدفة متعددة مستقبلات التيروزين كيناز (RTK) المانع أن وافقت عليه ادارة الاغذية والعقاقير لعلاج سرطان الخلايا الكلوية (RCC) وإيماتينب Sunitinib (تسويقه باعتباره Sutent من قبل شركة فايزر، وكانت تعرف سابقا باسم SU11248) المقاوم ورم انسجة الجهاز الهضمي (GIST) في يناير 26، 2006. كان Sunitinib أول عقار السرطان وافق في وقت واحد لمدة مؤشرات مختلفة.

 

آلية عمل سونيتينيب مالات

يمنع Sunitinib الإشارات الخلوية عن طريق استهداف مستقبلات متعددة كينازات التيروزين (RTKs).

وتشمل هذه جميع مستقبلات عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGF-Rs) ومستقبلات عامل النمو البطاني الوعائي (VEGFRs) ، والتي تلعب دورًا في تكوين الأوعية الدموية للورم وتكاثر الخلايا السرطانية. وبالتالي ، فإن التثبيط المتزامن لهذه الأهداف يقلل من تكوين الأوعية الدموية في الورم ويؤدي إلى موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية وبالتالي يؤدي إلى تقلص الورم.

يثبط Sunitinib أيضًا CD117 (c-KIT) ، [2] مستقبل التيروزين كيناز الذي (عند تنشيطه بشكل غير صحيح عن طريق الطفرة) يقود غالبية أورام الخلايا اللحمية المعوية ، وقد أوصي به كعلاج من الدرجة الثانية للمرضى الذين تطور أورامهم طفرات في c-KIT التي تجعلها مقاومة للإيماتينيب ، أو الذين لا يستطيعون تحمل الدواء.

 

تطبيق Sunitinib Malate

 ورم اللحمة المعدي المعوي

مثل RCC ، لا يستجيب GIST بشكل عام للعلاج الكيميائي أو الإشعاعي القياسي. كان Imatinib هو أول عامل سرطاني أثبت فعاليته في علاج أورام الجهاز المعدي المعوي السدوية (GIST) المنتشر ، ويمثل تطورًا كبيرًا في علاج هذا المرض النادر ولكنه صعب.

 

 ورم سحائي

تتم دراسة Sunitinib لعلاج الورم السحائي المرتبط بالورم العصبي الليفي.

 

 أورام الغدد الصماء البنكرياسية

في نوفمبر 2010 ، حصل Sutent على موافقة من المفوضية الأوروبية لعلاج "أورام الغدد الصماء البنكرياسية غير القابلة للاكتشاف أو النقيلية والمتباينة جيدًا مع تطور المرض لدى البالغين".

 

 سرطان الخلايا الكلوية

تمت الموافقة على Sunitinib لعلاج سرطان الخلايا الكلوية المنتشر. الخيارات العلاجية الأخرى في هذا الوضع هي بازوبانيب (فوتريينت) ، سورافينيب (نيكسافار) ، تيمسيروليموس (توريسيل) ، إنترلوكين -2 (برولوكين) ، إيفروليموس (أفينيتور) ، بيفاسيزوماب (أفاستين) ، والديسلوكين.

 

Sunitinib Malateالآثار الجانبية والتحذيرات

تعتبر الأحداث الضائرة لـ Sunitinib قابلة للإدارة إلى حد ما كما أن حدوث أحداث سلبية خطيرة منخفضة.

أكثر الأحداث الضائرة شيوعًا المرتبطة بعلاج سونيتينيب هي التعب والإسهال والغثيان وفقدان الشهية وارتفاع ضغط الدم وتغير لون الجلد إلى الأصفر وتفاعل الجلد في اليد والقدم والتهاب الفم. في دراسة المرحلة الثالثة من GIST التي تم التحكم فيها بالغفل ، تضمنت الأحداث الضائرة التي حدثت في كثير من الأحيان مع sunitinib أكثر من الدواء الوهمي الإسهال وفقدان الشهية وتغير لون الجلد والتهاب الغشاء المخاطي / التهاب الفم والوهن وتغير الذوق والإمساك.

كانت تخفيضات الجرعات مطلوبة في 50 ٪ من المرضى الذين تمت دراستهم في RCC من أجل إدارة السميات الكبيرة لهذا العامل.

تحدث الأحداث الضائرة الخطيرة (من الدرجة 3 أو 4) في 10٪ من المرضى وتشمل ارتفاع ضغط الدم ، والتعب ، والوهن ، والإسهال ، والحمامي التي يسببها العلاج الكيميائي. تشمل التشوهات المعملية المرتبطة بعلاج سونيتينيب الليباز والأميلاز والعدلات والخلايا الليمفاوية والصفائح الدموية. كما ارتبط قصور الغدة الدرقية وكثرة الكريات الحمر العكوسة مع سونيتينيب.

 

الرقم المرجعي

[1] إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (2006). "إدارة الغذاء والدواء الأمريكية توافق على علاج جديد لسرطان الجهاز الهضمي والكلى".

[2] هارتمان جيه تي ، كانز إل (نوفمبر 2008). "Sunitinib وتصبغ الشعر الدوري بسبب تثبيط c-KIT المؤقت". القوس ديرماتول. 144 (11): 1525–6. دوى: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. مؤرشفة من الأصلي في 2011 يوليو 07.

[3] Quek R ، George S (فبراير 2009). "ورم انسجة الجهاز الهضمي: نظرة عامة السريرية". الهيماتول. اونكول. كلين. شمال صباحا. 23 (1): 69-78 ، الثامن. دوى: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. بميد 19248971.

[4] Blay JY، Reichardt P (يونيو 2009). "ورم انسجة الجهاز الهضمي المتقدم في أوروبا: مراجعة توصيات العلاج المحدثة". القس الخبير أنتيكانسر هناك. 9 (6): 831-8. دوى: 10.1586 / الحقبة .09.34. بميد 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK، Seruga B، Knox JJ (يونيو 2009). "سونيتينيب في الأورام الصلبة". خبراء Opin Investig Drugs. 18 (6): 821–34. دوى: 10.1517/13543780902980171. بميد 19453268. S2CID 25353839.

[6] "وصف المعلومات عن Sutent (sunitinib malate)". فايزر ، إنك ، نيويورك نيويورك.