AASraw تنتج مساحيق NMN و NRC بكميات كبيرة!

TAK-438

تصنيف: التصنيف:

TAK438 ، المعروف أيضًا باسم Vonoprazan Fumarate ، هو دواء جديد لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض بآلية عمل جديدة تسمى حاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية (P-CABs) والتي تمنع بشكل تنافسي ارتباط أيونات البوتاسيوم بـ H +، K + -ATPase ( تُعرف أيضًا باسم مضخة البروتون) في الخطوة الأخيرة من إفراز حمض المعدة في الخلايا الجدارية في المعدة ، وتتحكم في إفراز حمض المعدة. يوفر تأثير مثبط قوي ومستمر لإفراز الحمض.

نبذة عن المنتج:

سمات اساسية

اسم المنتج مسحوق TAK-438
CAS رقم 1260141-27-2
الصيغة الجزيئية C21H20FN3O6S
صيغة الوزن 461.46
مرادفات فونوبرازان فومارات
مسحوق TAK-438 ؛
1260141-27-2.
فومورات فونوبرازان
TAK438.
مظهر أبيض إلى مسحوق أبيض
التخزين والمناولة جاف ومظلم وعند 0-4 درجة مئوية لفترة قصيرة (أيام إلى أسابيع) أو -20 درجة مئوية لفترة طويلة (من أشهر إلى سنوات).

 

وصف مسحوق TAK-438

TAK438 ، المعروف أيضًا باسم Vonoprazan Fumarate ، هو دواء جديد لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض بآلية عمل جديدة تسمى حاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية (P-CABs) والتي تمنع بشكل تنافسي ارتباط أيونات البوتاسيوم بـ H +، K + -ATPase ( تُعرف أيضًا باسم مضخة البروتون) في الخطوة الأخيرة من إفراز حمض المعدة في الخلايا الجدارية في المعدة ، وتتحكم في إفراز حمض المعدة. يوفر تأثير مثبط قوي ومستمر لإفراز الحمض.

في الغدد المعدية المزروعة ، نتج عن معالجة مسحوق TAK-438 تثبيط أطول وأقوى لتشكيل الحمض. يبدو أن تأثير تثبيط مسحوق TAK-438 على إفراز الحمض مرتبط بفسيولوجيا الخلايا الجدارية المعدية.

 

مسحوق TAK-438 آلية العمل

مسحوق TAK-438 (Vonoprazan fumarate) هو مشتق من البيرول ومانع حمض البوتاسيوم التنافسي (P-CAB) الذي يحجب بشكل تنافسي موقع ربط البوتاسيوم في المعدة H (+) ، K (+) - ATPase ، وهو إنزيم رئيسي في عملية إفراز حمض المعدة. يمكن أن يتراكم المركب في البيئات الحمضية ويجب أن يوفر مدة أطول للتثبيط بسبب القلوية pKa 9.06.

في الغدد المعدية المزروعة ، نتج عن معالجة مسحوق TAK-438 تثبيط أطول وأقوى لتشكيل الحمض. يبدو أن تأثير تثبيط مسحوق TAK-438 على إفراز الحمض مرتبط بفسيولوجيا الخلايا الجدارية المعدية.

 

تطبيق مسحوق TAK-438

مسحوق TAK-438 (Vonoprazan fumarate أو Vonoprazan) هو دواء جديد لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض بآلية عمل جديدة تسمى حاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية (P-CABs) والتي تمنع بشكل تنافسي ارتباط أيونات البوتاسيوم بـ H +، K + - ATPase (المعروف أيضًا باسم مضخة البروتون) في الخطوة الأخيرة من إفراز حمض المعدة في الخلايا الجدارية المعدية. تمت الموافقة على الدواء في اليابان لعلاج الأمراض المرتبطة بالحمض ، بما في ذلك قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر والتهاب المريء الارتجاعي واستئصال جرثومة الملوية البوابية في حالة التهاب المعدة هيليكوباكتر بيلوري.

 

آثار جانبية مسحوق TAK-438 والتحذير

تضمنت الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

▪ إسهال ،

▪ غثيان وقيء.

▪ إمساك ،

▪ ألم في البطن

▪ طفح جلدي ،

▪ حرقة من المعدة.

 

هذه ليست كل الآثار الجانبية المحتملة لـ TAK438. لمزيد من المعلومات، إسأل طبيبك أو الصيدلي. استدعاء الطبيب للحصول على المشورة الطبية حول الآثار الجانبية. يمكنك الإبلاغ عن الآثار الجانبية لـ FDA على الرقم 1-800-FDA-1088.

 

الرقم المرجعي

[1] أريكاوا واي ، نيشيدا إتش ، كوراساوا أو ، هاسوكا أ ، هيراسي ك ، إيناتومي إن ، هوري واي ، ماتسوكاوا جي ، إيمانيشي أ ، كوندو إم ، تاروي إن ، هامادا تي ، تاكاجي تي ، تاكيوتشي تي ، كاجينو إم ديسكفري مشتق بيرول جديد 1- [5- (2-فلوروفينيل] -1- (بيريدين -3-يل سلفونيل) -1 H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (مسحوق TAK-438) كمنافس للبوتاسيوم مانع الحمض (P-CAB). J ميد كيم. 2012 10 مايو ؛ 55 (9): 4446-56. دوى: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 أبريل. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M و Kawamoto M و Hasuoka A و Kajino M و Inatomi N و Tarui N. فحص عالي الإنتاجية لحاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية. شاشة بيومول ي. 2012 فبراير ؛ 17 (2): 177-82. دوى: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 سبتمبر. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM ، Inatomi N ، Munson K ، Strugatsky D ، Tokhtaeva E ، Vagin O ، Sachs G. توصيف مانع حمض جديد تنافسي للبوتاسيوم في المعدة H ، K-ATPase ، 1- [5- (2- فلوروفينيل -1- (بيريدين -3-يلسولفونيل) -1 H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (مسحوق TAK-438). هناك أكسب فارماكول ي. 2011 نوفمبر ؛ 339 (2): 412-20. دوى: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9 أغسطس ، PubMed PMID: 21828261 ؛ PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y، Matsukawa J، Takeuchi T، Nishida H، Kajino M، Inatomi N. دراسة تقارن التأثير المضاد للإفراز لمسحوق TAK-438 ، وهو مانع حمض جديد تنافسي للبوتاسيوم ، مع لانزوبرازول في الحيوانات. هناك أكسب فارماكول ي. 2011 يونيو ؛ 337 (3): 797-804. دوى: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16 مارس. PubMed PMID: 21411494.

[5] ماتسوكاوا جي ، هوري واي ، نيشيدا إتش ، كاجينو إم ، إيناتومي إن. دراسة مقارنة حول طرق عمل مسحوق TAK-438 ، مانع حمض جديد تنافسي للبوتاسيوم ، ولانسوبرازول في غدد معدية الأرانب المستزرعة الأولية. Biochem فارماكول. 2011 1 مايو ؛ 81 (9): 1145-51. دوى: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1 مارس. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y، Imanishi A، Matsukawa J، Tsukimi Y، Nishida H، Arikawa Y، Hirase K، Kajino M، Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl] -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (مسحوق TAK-438) ، مانع حمض جديد وقوي منافس للبوتاسيوم لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض. هناك أكسب فارماكول ي. 2010 أكتوبر ؛ 335 (1): 231-8. دوى: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 يوليو. PubMed PMID: 20624992.


  • Sunitinib Malateمجاني المزيد
  • AZD-9291مجاني المزيد
  • Regorafenibمجاني المزيد