الولايات المتحدة الأمريكية التوصيل المحلي , كندا التوصيل المحلي , التسليم المحلي الأوروبي

TAK-438

تصنيف: التصنيف:

TAK438 ، المعروف أيضًا باسم Vonoprazan Fumarate ، هو دواء جديد لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض بآلية عمل جديدة تسمى حاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية (P-CABs) والتي تمنع بشكل تنافسي ارتباط أيونات البوتاسيوم بـ H +، K + -ATPase ( تُعرف أيضًا باسم مضخة البروتون) في الخطوة الأخيرة من إفراز حمض المعدة في الخلايا الجدارية في المعدة ، وتتحكم في إفراز حمض المعدة. يوفر تأثير مثبط قوي ومستمر لإفراز الحمض.

نبذة عن المنتج:

سمات اساسية

اسم المنتج TAK-438
CAS رقم 1260141-27-2
الصيغة الجزيئية C21H20FN3O6S
صيغة الوزن 461.46
مرادفات فونوبرازان فومارات
TAK-438 ؛
1260141-27-2.
فومورات فونوبرازان
TAK438.
مظهر أبيض إلى مسحوق أبيض
التخزين والمناولة جاف ومظلم وعند 0-4 درجة مئوية لفترة قصيرة (أيام إلى أسابيع) أو -20 درجة مئوية لفترة طويلة (من أشهر إلى سنوات).

 

وصف TAK-438

TAK438 ، المعروف أيضًا باسم Vonoprazan Fumarate ، هو دواء جديد لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض بآلية عمل جديدة تسمى حاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية (P-CABs) والتي تمنع بشكل تنافسي ارتباط أيونات البوتاسيوم بـ H +، K + -ATPase ( تُعرف أيضًا باسم مضخة البروتون) في الخطوة الأخيرة من إفراز حمض المعدة في الخلايا الجدارية في المعدة ، وتتحكم في إفراز حمض المعدة. يوفر تأثير مثبط قوي ومستمر لإفراز الحمض.

في الغدد المعدية المزروعة ، نتج عن علاج TAK-438 تثبيط أطول وأقوى لتشكيل الحمض. يبدو أن تأثير التثبيط لـ TAK-438 على إفراز الحمض مرتبط بفسيولوجيا الخلايا الجدارية المعدية.

 

TAK-438 آلية العمل

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) هو أحد مشتقات البيرول ومانع حمض البوتاسيوم (P-CAB) الذي يحجب بشكل تنافسي موقع ارتباط البوتاسيوم في المعدة H (+) ، K (+) - ATPase ، وهو إنزيم رئيسي في العملية من إفراز حمض المعدة. يمكن أن يتراكم المركب في البيئات الحمضية ويجب أن يوفر مدة أطول للتثبيط بسبب قلوية pKa تبلغ 9.06.

في الغدد المعدية المزروعة ، نتج عن علاج TAK-438 تثبيط أطول وأقوى لتشكيل الحمض. يبدو أن تأثير التثبيط لـ TAK-438 على إفراز الحمض مرتبط بفسيولوجيا الخلايا الجدارية المعدية.

 

تطبيق TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate أو Vonoprazan) هو دواء جديد لعلاج الأمراض المرتبطة بالحمض بآلية عمل جديدة تسمى حاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية (P-CABs) والتي تمنع بشكل تنافسي ارتباط أيونات البوتاسيوم بـ H +، K + -ATPase (المعروف أيضًا باسم مضخة البروتون) في الخطوة الأخيرة من إفراز حمض المعدة في الخلايا الجدارية المعدية. تمت الموافقة على الدواء في اليابان لعلاج الأمراض المرتبطة بالحمض ، بما في ذلك قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر والتهاب المريء الارتجاعي واستئصال جرثومة الملوية البوابية في حالة التهاب المعدة هيليكوباكتر بيلوري.

 

TAK-438 الآثار الجانبية والتحذيرات

تضمنت الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

▪ إسهال ،

▪ غثيان وقيء.

▪ إمساك ،

▪ ألم في البطن

▪ طفح جلدي ،

▪ حرقة من المعدة.

 

هذه ليست كل الآثار الجانبية المحتملة لـ TAK438. لمزيد من المعلومات، إسأل طبيبك أو الصيدلي. استدعاء الطبيب للحصول على المشورة الطبية حول الآثار الجانبية. يمكنك الإبلاغ عن الآثار الجانبية لـ FDA على الرقم 1-800-FDA-1088.

 

الرقم المرجعي

[1] أريكاوا واي ، نيشيدا إتش ، كوراساوا أو ، هاسوكا أ ، هيراسي ك ، إيناتومي إن ، هوري واي ، ماتسوكاوا جي ، إيمانيشي أ ، كوندو إم ، تاروي إن ، هامادا تي ، تاكاجي تي ، تاكيوتشي تي ، كاجينو إم ديسكفري مشتق بيرول جديد 1- [5- (2-فلوروفينيل] -1- (بيريدين -3-يل سلفونيل) -1 H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) باعتباره حمض منافس للبوتاسيوم مانع (P-CAB). J ميد تشيم. 2012 10 مايو ؛ 55 (9): 4446-56. دوى: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 أبريل. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M و Kawamoto M و Hasuoka A و Kajino M و Inatomi N و Tarui N. فحص عالي الإنتاجية لحاصرات حمض البوتاسيوم التنافسية. شاشة بيومول ي. 2012 فبراير ؛ 17 (2): 177-82. دوى: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 سبتمبر. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM ، Inatomi N ، Munson K ، Strugatsky D ، Tokhtaeva E ، Vagin O ، Sachs G. توصيف مانع حمض جديد تنافسي للبوتاسيوم في المعدة H ، K-ATPase ، 1- [5- (2- فلوروفينيل -1- (بيريدين -3-يلسولفونيل) -1 H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438). هناك أكسب فارماكول ي. 2011 نوفمبر ؛ 339 (2): 412-20. دوى: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9 أغسطس ، PubMed PMID: 21828261 ؛ PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y، Matsukawa J، Takeuchi T، Nishida H، Kajino M، Inatomi N. دراسة تقارن التأثير المضاد للإفراز لـ TAK-438 ، وهو مانع حمض جديد تنافسي للبوتاسيوم ، مع لانزوبرازول في الحيوانات. هناك أكسب فارماكول ي. 2011 يونيو ؛ 337 (3): 797-804. دوى: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16 مارس. PubMed PMID: 21411494.

[5] ماتسوكاوا جي ، هوري واي ، نيشيدا إتش ، كاجينو إم ، إيناتومي إن. دراسة مقارنة حول طرق عمل TAK-438 ، وهو مانع حمض جديد تنافسي للبوتاسيوم ، ولانسوبرازول في غدد معدية الأرانب المستزرعة الأولية. Biochem فارماكول. 2011 1 مايو ؛ 81 (9): 1145-51. دوى: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1 مارس. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y، Imanishi A، Matsukawa J، Tsukimi Y، Nishida H، Arikawa Y، Hirase K، Kajino M، Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl] -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438) ، مانع حمض جديد وقوي منافس للبوتاسيوم لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض. هناك أكسب فارماكول ي. 2010 أكتوبر ؛ 335 (1): 231-8. دوى: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 يوليو. PubMed PMID: 20624992.